鹽酸左氧氟沙星 喹諾酮類抗菌藥

C₁₈H₂₀FN₃O₄·HCl·H₂O 415.85

本品為（－）-（S）-3-甲基-9-氟-2，3-二氫-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶並［1，2，3-de］-［1，4］苯並嗪-6-羧酸鹽酸鹽一水合物。按干燥品計算，含左氧氟沙星（按C₁₈H₂₀FN₃O₄計）應為89.5%～92.5%。

【性狀】

本品為類白色至淡黃色結晶或結晶性粉末；無臭。

本品在水中易溶，在甲醇中略溶，在乙醇中微溶，在乙醚或石油醚中幾乎不溶。

比旋度　取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中約含20mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度應為－47°至－52°。

【鑑別】

（1）取本品及氧氟沙星對照品適量，分別加右氧氟沙星項下的流動相溶解並稀釋制成每1ml中含左氧氟沙星（按C₁₈H₂₀FN₃O₄計）0.01mg與氧氟沙星0.02mg的溶液，作為供試品溶液和對照品溶液。照右氧氟沙星項下的方法試驗，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰中左氧氟沙星峰（后）的保留時間一致。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1012圖）一致。

（3）本品的水溶液顯氯化物鑑別（1）的反應（通則0301）。

【檢查】

酸度　取本品0.10g，加水10ml溶解后，依法檢查（通則0631），pH值應為3.5～5.0。

溶液的澄清度　取本品5份，各0.10g，分別加水10ml溶解后，溶液應澄清；如顯渾濁，與2號濁度標准液（通則0902第一法）比較，均不得更濃。

吸光度　取本品5份，各0.10g，分別精密加水10ml溶解后，照紫外-可見分光光度法（通則0401）在450nm的波長處測定吸光度，均不得過0.1。

有關物質　照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液　取本品，精密稱定，加0.1 mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋制成每1 ml中約含左氧氟沙星（按C₁₈H₂₀FN₃O₄計）1.0mg的溶液。

對照溶液　精密量取供試品溶液適量，用0.1mol/L鹽酸溶液定量稀釋制成每1ml中約含左氧氟沙星（按C₁₈H₂₀FN₃O₄計）2μg的溶液。

雜質A對照品溶液　取雜質A對照品約15mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加6mol/L氨溶液1ml與水適量使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取2ml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液　取左氧氟沙星對照品、環丙沙星對照品與雜質E對照品各適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋制成每1ml中約含左氧氟沙星1.0mg、環丙沙星與雜質E各5μg的混合溶液。

靈敏度溶液　精密量取對照溶液適量，用0.1mol/L鹽酸溶液定量稀釋制成每1ml中約含左氧氟沙星（按C₁₈H₂₀FN₃O₄計）0.2μg的溶液。

色譜條件　用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以醋酸銨高氯酸鈉溶液（取醋酸銨4.0g和高氯酸鈉7.0g，加水1300ml使溶解，用磷酸調節pH值至2.2）-乙腈（85：15）為流動相A，乙腈為流動相B，按下表進行線性梯度洗脱；流速為每分鍾1ml；柱温為40℃；檢測波長為294nm和238nm；進樣體積為10μl。

系統適用性要求　系統適用性溶液色譜圖中（294nm），左氧氟沙星峰的保留時間約為15分鍾；左氧氟沙星峰與雜質E峰和左氧氟沙星峰與環丙沙星峰之間的分離度應分別大于2.0與2.5。靈敏度溶液色譜圖中（294nm），主成分色譜峰峰高的信噪比應大于10。

測定法　精密量取供試品溶液、對照溶液與雜質A對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度　供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，雜質A（238nm）按外標法以峰面積計算，不得過0.3%，其他單個雜質（294nm）峰面積不得大于對照溶液主峰面積（0.2%），其他各雜質（294nm）峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的2.5倍（0.5%），小于靈敏度溶液主峰面積的峰忽略不計。

右氧氟沙星　照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液　取本品適量，加流動相溶解並稀釋制成每1 ml中約含左氧氟沙星（按C₁₈H₂₀FN₃O₄計）1.0mg的溶液。

對照溶液　精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋制成每1ml中約含左氧氟沙星（按C₁₈H₂₀FN₃O₄計）10μg的溶液。

系統適用性溶液　取左氧氟沙星與氧氟沙星對照品各適量，加流動相溶解並稀釋制成每1ml中約含左氧氟沙星1mg與氧氟沙星20μg的溶液。

靈敏度溶液　精密量取對照溶液適量，用流動相定量稀釋制成每1ml中約含左氧氟沙星（按C₁₈H₂₀FN₃O₄計）0.5μg的溶液。

色譜條件　用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以硫酸銅D-苯丙氨酸溶液（取D-苯丙氨酸1.32g與硫酸銅1g，加水1000ml溶解后，用氫氧化鈉試液調節pH值至3.5）-甲醇（82：18）為流動相；柱温為40℃；檢測波長為294nm；進樣體積為20μl。

系統適用性要求　系統適用性溶液色譜圖中，右氧氟沙星與左氧氟沙星依次流出，右、左旋異構體峰之間的分離度應符合要求。靈敏度溶液色譜圖中，主成分色譜峰峰高的信噪比應大于10。

測定法　精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度　供試品溶液色譜圖中右氧氟沙星峰面積不得大于對照溶液主峰面積（1.0%）。

干燥失重　取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量應為3.5%～5.0%（通則0831）。

熾灼殘渣　取本品1.0g，置鉑坩堝中，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬　取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

【含量測定】

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液　取本品適量（約相當于左氧氟沙星，按C₁₈H₂₀FN₃O₄計50mg），精密稱定，置50ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用0.1mol/L鹽酸溶液稀釋至刻度，搖勻。

對照品溶液　取左氧氟沙星對照品適量，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋制成每1ml中含0.1mg的溶液。

系統適用性溶液　取左氧氟沙星對照品、環丙沙星對照品與雜質E對照品各適量，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋制成每1ml中約含左氧氟沙星0.1mg、環丙沙星與雜質E各5μg的混合溶液。

色譜條件　用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以醋酸銨高氯酸鈉溶液（取醋酸銨4.0g與高氯酸鈉7.0g，加水1300ml使溶解，用磷酸調節pH值至2.2）-乙腈（85：15）為流動相；檢測波長為294nm；進樣體積10μl。

系統適用性要求　系統適用性溶液色譜圖中，左氧氟沙星峰的保留時間約為15分鍾，左氧氟沙星峰與雜質E峰和左氧氟沙星峰與環丙沙星峰之間的分離度應分別大于2.0與2.5。

測定法　精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算供試品中C₁₈H₂₀FN₃O₄的含量。

【類別】

喹諾酮類抗菌藥。

【貯藏】

遮光、密封保存。

【制劑】

（1）鹽酸左氧氟沙星片　（2）鹽酸左氧氟沙星膠囊

附：

右氧氟沙星

C₁₈H₂₀FN₃O₄ 361.37

（+）-（R）-3-甲基-9-氟-2，3-二氫-10-（4-甲基-1-哌嗪基）-7-氧代-7H-吡啶並［1，2，3-de］-［1，4］苯並嗪-6-羧酸

雜質A

C₁₃H₉F₂NO₄ 281.23

（3RS）-9，10-二氟-3-甲基-7-氧代-2，3-二氫-7H-吡啶並［1，2，3-de］-1，4-苯並嗪-6-羧酸

雜質E

C₁₇H₁₈FN₃O₄ 347.34

（3RS）-9-氟-3-甲基-7-氧代-10-（1-哌嗪基）-2，3-二氫-7H-吡啶並［1，2，3-de］-1，4-苯並嗪-6-羧酸