馬來酸噻嗎洛爾 β腎上腺素受體阻滯藥

C₁₃H₂₄N₄O₃S·C₄H₄O₄ 432.49

本品為（-）-1-（叔丁氨基）-3-［（4-嗎啉基-1，2，5-噻二唑-3-基）氧］-2-丙醇馬來酸鹽。按干燥品計算，含C₁₃H₂₄N₄O₃S·C₄H₄O₄不得少于99.0%。

【性狀】

本品為白色結晶性粉末；無臭。

本品在水或甲醇中溶解，在乙醇中略溶，在三氯甲烷中微溶，在環己烷或乙醚中幾乎不溶。

熔點　本品的熔點（通則0612）為199～203℃，熔融時同時分解。

比旋度　取本品，精密稱定，加1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋制成每1ml中約含0.1g的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為－5.7°至－6.2°。

吸收系數　取本品，精密稱定，加鹽酸溶液（9→1000）溶解並定量稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在295nm的波長處測定吸光度，吸收系數（）為199～211。

【鑑別】

（1）取本品約5mg，加水1ml使溶解，加高錳酸鉀試液3滴，紫色立即消失，加熱，即生成紅棕色沉澱。

（2）取本品約10mg，加水1ml溶解，加硫酸銅試液1滴、氨試液1ml與二硫化碳-苯（1：3）2滴，振搖，苯層顯棕黃色至棕色。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集33圖）一致。

【檢查】

酸度　取本品0.50g，加水25ml使溶解后，依法測定（通則0631），pH值應為3.8～4.3。

有關物質　照薄層色譜法（通則0502）試驗。

供試品溶液　取本品，加甲醇制成每1ml中含25mg的溶液。

色譜條件　採用硅膠G薄層板，以二氯甲烷-甲醇-濃氨溶液（80：14：1）為展開劑。

測定法　吸取供試品溶液5μl，點于薄層板上，展開，晾干，置飽和的碘蒸氣中顯色。

限度　除主斑點外，不得顯其他斑點。

干燥失重　取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

熾灼殘渣　取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬　取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

【含量測定】

取本品0.3g，精密稱定，加冰醋酸10ml溶解后，加醋酐10ml與結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于43.25mg的C₁₃H₂₄N₄O₃S·C₄H₄O₄。

【類別】

β腎上腺素受體阻滯藥。

【貯藏】

遮光，密封保存。

【制劑】

（1）馬來酸噻嗎洛爾片　（2）馬來酸噻嗎洛爾滴眼液