C16H19N3O4S 349.40
本品為（6R，7R）-7-［（R）-2-氨基-2-（1，4-環己二烯-1-基）乙酰氨基］-3-甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸。按無水物計算，含頭孢拉定（C16H19N3O4S）不得少于90.0%。
【性狀】
本品為白色或類白色結晶性粉末；微臭。
本品在水中略溶，在乙醇或乙醚中幾乎不溶。
比旋度 取本品，精密稱定，加醋酸鹽緩衝液（取醋酸鈉1.36g，加水約50ml溶解，用冰醋酸調節pH值至4.6，加水稀釋至100ml）溶解並定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液。依法測定（通則0621），比旋度為+80°至+90°。
【鑑別】
（1）照薄層色譜法（通則0502）試驗。
供試品溶液 取本品適量，加水溶解並稀釋制成每1ml中約含6mg的溶液。
對照品溶液 取頭孢拉定對照品適量，加水溶解並稀釋制成每1ml中約含6mg的溶液。
色譜條件 採用硅膠G薄層板［經105℃活化后，置5%（ml/ml）正十四烷的正己烷溶液中，展開至薄層板的頂部，晾干］，以0.1mol/L枸櫞酸溶液-0.2mol/L磷酸氫二鈉溶液-丙酮（60：40：1.5）為展開劑。
測定法 吸取供試品溶液與對照品溶液各5μl，分別點于同一薄層板上，展開，取出，于105℃加熱5分鍾，立即噴以用展開劑制成的0.1%茚三酮溶液，在105℃加熱15分鍾后，檢視。
結果判定 供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液所顯主斑點的位置和顏色相同。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（3）取本品適量，加甲醇適量使溶解，于室温揮發至干，取殘渣照紅外分光光度法（通則0402）測定，本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集722圖）一致。
以上（1）、（2）兩項可選做一項。
【檢查】
結晶性 取本品少許，依法檢查（通則0981），應符合規定。
酸度 取本品，加水制成每1ml中含10mg的溶液，依法測定（通則0631），pH值應為3.5～6.0。
溶液的澄清度與顏色 取本品5份，各0.55g，分別加碳酸鈉0.15g和水5ml溶解后，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標准液（通則0902第一法）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或黃綠色5號標准比色液（通則0901第一法）比較，均不得更深。（供注射用）
頭孢氨苄 照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液 取本品約70mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加流動相約70ml超聲使溶解，再用流動相稀釋至刻度，搖勻。
對照品溶液 取頭孢氨苄對照品約20mg，精密稱定，置50ml量瓶中，加流動相約30ml超聲使溶解，再用流動相稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
系統適用性溶液 取0.7mg/ml頭孢拉定對照品溶液10份和0.4mg/ml頭孢氨苄對照品溶液1份，混勻。
色譜條件 見有關物質項下。檢測波長為254nm；進樣體積10μl。
系統適用性要求 系統適用性溶液色譜圖中，頭孢拉定峰和頭孢氨苄峰之間的分離度應符合要求。
測定法 精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度 按外標法以峰面積計算，含頭孢氨苄按無水物計，不得過5.0%。
有關物質 照高效液相色譜法（通則0512）測定。臨用新制。
供試品溶液 取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋制成每1ml中含1mg的溶液。
對照溶液 精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋制成每1ml中含5μg的溶液。
對照品溶液 精密稱取頭孢氨苄對照品、雙氫苯甘氨酸對照品和7-氨基去乙酰氧基頭孢烷酸對照品各適量，置同一量瓶中，先加7.3%鹽酸溶液4ml，超聲使溶解，再用對照溶液定量稀釋制成每1ml中含上述3種雜質對照品各10μg的混合溶液。
色譜條件 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以水-甲醇-3.86%醋酸鈉溶液-4%醋酸溶液（1564：400：30：6）為流動相；流速為每分鍾0.7～0.9ml；檢測波長為254nm和220nm；進樣體積20μl。
系統適用性要求 對照品溶液色譜圖中（220nm），洗脱順序依次為：7-氨基去乙酰氧基頭孢烷酸、雙氫苯甘氨酸、頭孢氨苄和頭孢拉定，各峰之間的分離度均應符合要求。
測定法 精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄供試品溶液色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。
限度 供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，除頭孢氨苄外，雙氫苯甘氨酸（220nm）和7-氨基去乙酰氧基頭孢烷酸（254nm）按外標法以峰面積計算，均不得過1.0%；其他單個雜質（254nm）峰面積不得大于對照溶液主峰面積的4倍（2.0%），其他各雜質（254nm）峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的5倍（2.5%）。
頭孢拉定聚合物 照分子排阻色譜法（通則0514）測定。臨用新制。
供試品溶液 取本品約0.2g，精密稱定，置10ml量瓶中，加2%無水碳酸鈉溶液4ml使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻。
對照溶液 取頭孢拉定對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液。
系統適用性溶液（1） 取藍色葡聚糖2000適量，加水溶解並稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液。
系統適用性溶液（2） 稱取頭孢拉定約0.2g，置10ml量瓶中，加2%無水碳酸鈉溶液4ml使溶解后，加0.6mg/ml的藍色葡聚糖2000溶液5ml，用水稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件 用葡聚糖凝膠G-10（40～120μm）為填充劑；玻璃柱內徑1.0～1.4cm，柱長30～45cm；以pH 8.0的0.2mol/L磷酸鹽緩衝液［0.2mol/L磷酸氫二鈉溶液-0.2mol/L磷酸二氫鈉溶液（95：5）］為流動相A，以水為流動相B；流速為每分鍾1.0～1.5ml；檢測波長為254nm；進樣體積100～200μl。
系統適用性要求 系統適用性溶液（1）分別在以流動相A與流動相B為流動相記錄的色譜圖中，按藍色葡聚糖2000峰計算，理論板數均不低于400，拖尾因子均應小于2.0，藍色葡聚糖2000的保留時間比值應在0.93～1.07之間。系統適用性溶液（2）在以流動相A為流動相記錄的色譜圖中，高聚體的峰高與單體和高聚體之間的谷高比應大于2.0。對照溶液色譜圖中主峰與供試品溶液色譜圖中聚合物峰與相應色譜系統中藍色葡聚糖2000的保留時間的比值均應在0.93～1.07之間。以流動相B為流動相，精密量取對照溶液連續進樣5次，峰面積的相對標准偏差應不大于5.0%。（對照溶液進行測定前，先用含0.2mol/L氫氧化鈉與0.5mol/L氯化鈉的混合溶液200～400ml衝洗凝膠柱，再用水衝洗至中性。）
測定法 以流動相A為流動相，精密量取供試品溶液注入液相色譜儀，記錄色譜圖；以流動相B為流動相，精密量取對照溶液注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度 按外標法以頭孢拉定峰面積計算，頭孢拉定聚合物的量不得過0.05%。
2–萘酚 照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液 取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，充分振搖，濾過，取續濾液。
對照品溶液 取2-萘酚對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋制成每1ml中約含0.5μg的溶液。
色譜條件 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇-水（55：45）為流動相；流速為每分鍾1ml；檢測波長為225nm；進樣體積20μl。
系統適用性要求 對照品溶液色譜圖中，2-萘酚峰的保留時間約為7分鍾，2-萘酚峰與相鄰峰之間的分離度應符合要求。
測定法 精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度 按外標法以峰面積計算，2-萘酚的量不得過0.05%（供口服制劑用）或不得過0.0025%（供注射用）。
水分 取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過6.0%。
熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.2%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
可見異物 取本品5份，每份各2.0g，加3.0%精氨酸溶液（經0.45μm濾膜濾過）溶解后，依法檢查（通則0904），應符合規定。（供無菌分裝用）
不溶性微粒 取本品4份，各2.0g，加3.0%精氨酸溶液（經0.45μm濾膜濾過）制成每1ml中含50mg的溶液，依法檢查（通則0903），每1g樣品中含10μm及10μm以上的微粒不得過6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得過600粒。（供無菌分裝用）
細菌內毒素 取本品，加2.6%無內毒素碳酸鈉溶液使溶解，依法檢查（通則1143），每1mg頭孢拉定中含內毒素的量應小于0.20EU。（供注射用）
無菌 取本品，用2.6%無菌碳酸鈉溶液溶解並稀釋后，經薄膜過濾法處理，依法檢查（通則1101），應符合規定。（供無菌分裝用）
【含量測定】
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
對照品溶液 取頭孢拉定對照品，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋制成每1ml中約含0.7mg的溶液。
供試品溶液、系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求 見頭孢氨苄項下。
測定法 精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算。
【類別】
β-內酰胺類抗生素，頭孢菌素類。
【貯藏】
遮光，充氮，密封，在低于10℃處保存。
【制劑】
（1）頭孢拉定干混懸劑 （2）頭孢拉定片 （3）頭孢拉定膠囊 （4）頭孢拉定顆粒 （5）注射用頭孢拉定
附：
7-氨基去乙酰氧基頭孢烷酸
C8H10N2O3S 214.25
（6R，7R）-7-氨基-3-甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸
雙氫苯甘氨酸
C8H11NO2 153.18
（2R）-氨基（環己-1，4-二烯基）乙酸
資料來源：《中華人民共和國藥典》2020 年版 二部（國家藥典委員會）官方藥典資料庫。本頁內容僅供學術與健康知識參考。
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