C16H15N2NaO6S2 418.43
本品為（6R，7R）-3-［（乙酰氧基）甲基］-7-［2-（2-噻吩基）乙酰氨基］-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環［4.2.0］辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。按無水物計算，含頭孢噻吩（C16H16N2O6S2）不得少于90.0%。
【性狀】
本品為白色或類白色的結晶性粉末；幾乎無臭。
本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙醚中不溶。
比旋度 取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中約含30mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+124°至+134°。
【鑑別】
（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集129圖）一致。
（3）本品顯鈉鹽鑑別（1）的反應（通則0301）。
【檢查】
酸度 取本品，加水制成每1ml中含0.1g的溶液，依法測定（通則0631），pH值應為4.5～7.0。
溶液的澄清度與顏色 取本品5份，各0.60g，分別加水5ml溶解后，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標准液（通則0902第一法）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或黃綠色4號標准比色液（通則0901第一法）比較，均不得更深。
吸光度 取本品，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中含20μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在237nm的波長處測定，其吸光度為0.65～0.72。
有關物質 照高效液相色譜法（通則0512）測定。臨用新制。
供試品溶液 取本品約75mg，置25ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻。
對照溶液 精密量取供試品溶液1ml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻。
雜質A對照品貯備液 取雜質A對照品適量，加少量乙腈使溶解，再用水稀釋制成每1ml中約含0.3mg的溶液。
系統適用性溶液 取供試品溶液1ml，加鹽酸溶液（1→4）1ml，水8ml，搖勻，置60℃的水浴中加熱約12分鍾，立即放入冰浴中冷卻，加雜質A對照品貯備液1ml，混勻。
靈敏度溶液 精密量取對照溶液適量，用水定量稀釋制成每1ml中約含1.5μg的溶液。
色譜條件 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以磷酸鹽緩衝液（pH 2.3）（取磷酸氫二鉀1.742g，加水溶解並稀釋至1000ml，用磷酸調節pH值至2.3）-乙腈（970：30）為流動相A，以磷酸鹽緩衝液（pH 2.3）-乙腈（600：400）為流動相B，流速為每分鍾1.0ml，按下表進行線性梯度洗脱；柱温為40℃；檢測波長為220nm；進樣體積20μl。
系統適用性要求 系統適用性溶液色譜圖中，頭孢噻吩峰的保留時間約為26分鍾，雜質C、雜質B和雜質D的相對保留時間分別約為0.2、0.7和0.9，雜質A峰與頭孢噻吩峰之間的分離度應不小于2.0。靈敏度溶液色譜圖中，主峰峰高的信噪比應大于10。
測定法 精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度 供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，雜質B峰面積不得大于對照溶液主峰面積（1.0%），雜質D峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），其他單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.25倍（0.25%），各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的3倍（3.0%），小于靈敏度溶液主峰面積的峰忽略不計。
頭孢噻吩3-位異構體 照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液 取本品適量，加水溶解並稀釋制成每1ml中約含0.3mg的溶液。
系統適用性溶液 取頭孢噻吩對照品和頭孢噻吩3-位異構體對照品各適量，置同一量瓶中，先加少量甲醇使溶解，再用水稀釋制成每1ml中各約含6μg的溶液。
靈敏度溶液 精密量取系統適用性溶液適量，用水定量稀釋制成每1ml中各約含0.6μg的溶液。
色譜條件 用苯己基三鍵鍵合亞乙基橋雜化顆粒為填充劑；以0.05mol/L甲酸胺溶液（用甲酸調節pH值至3.0）-乙腈-甲醇（85：9：6）為流動相；柱温為35℃；檢測波長為254nm；進樣體積5μl。
系統適用性要求 系統適用性溶液色譜圖中，頭孢噻吩與頭孢噻吩3-位異構體依次洗脱，頭孢噻吩峰與頭孢噻吩3-位異構體峰之間的分離度應符合要求。靈敏度溶液色譜圖中，頭孢噻吩峰高的信噪比應大于10。
測定法 精密量取供試品溶液，注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度 供試品溶液色譜圖中，頭孢噻吩3-位異構體峰面積不得大于頭孢噻吩峰面積的0.5%。
頭孢噻吩聚合物 照分子排阻色譜法（通則0514）測定。臨用新制。
供試品溶液 取本品約0.2g，精密稱定，置10ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻。
對照溶液 取頭孢噻吩對照品約25mg，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中約含25μg的溶液。
系統適用性溶液 取藍色葡聚糖2000適量，加水溶解並稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液。
色譜條件 用葡聚糖凝膠G-10（40～120μm）為填充劑，玻璃柱內徑1.0～1.4cm，柱長30～40cm。以pH 7.0的0.02mol/L磷酸鹽緩衝液［0.02mol/L磷酸氫二鈉溶液-0.02mol/L磷酸二氫鈉溶液（61：39）］為流動相A，以水為流動相B，流速約為每分鍾1.0ml；檢測波長為254nm；進樣體積100～200μl。
系統適用性要求 系統適用性溶液分別在以流動相A與流動相B為流動相記錄的色譜圖中，按藍色葡聚糖2000峰計算，理論板數均不低于400，拖尾因子均應小于2.0，藍色葡聚糖2000的保留時間的比值應在0.93～1.07之間。對照溶液色譜圖中主峰與供試品溶液色譜圖中聚合物峰，與相應色譜系統中藍色葡聚糖2000峰的保留時間的比值均應在0.93～1.07之間。以流動相B為流動相，精密量取對照溶液連續進樣5次，峰面積的相對標准偏差應不大于5.0%。
測定法 以流動相A為流動相，精密量取供試品溶液注入液相色譜儀，記錄色譜圖；以流動相B為流動相，精密量取對照溶液注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度 按外標法以頭孢噻吩峰面積計算，含頭孢噻吩聚合物的量不得過0.10%。
殘留溶劑 照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。
內標溶液 取丁酮適量，用二甲基亞碸溶解並稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液。
供試品溶液 取本品約0.1g，精密稱定，置20ml頂空瓶中，精密加入內標溶液1ml使溶解，密封。
對照品溶液 取乙醇和丙酮各適量，精密稱定，用內標溶液定量稀釋制成每1ml中各約含0.5mg的混合溶液，精密量取1ml，置20ml頂空瓶中，密封。
色譜條件 以100%的聚乙二醇（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱；起始温度為50℃，維持10分鍾，以每分鍾30℃的速率升温至150℃，維持0.5分鍾，再以每分鍾50℃的速率升温至210℃，維持3分鍾；檢測器温度為250℃；進樣口温度為200℃；頂空瓶平衡温度為70℃，平衡時間為30分鍾。
系統適用性要求 對照品溶液色譜圖中，各色譜峰之間的分離度均應符合要求。
測定法 取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。
限度 按內標法以峰面積計算，乙醇與丙酮的殘留量均應符合規定。
2-乙基己酸 取本品適量，依法測定（通則0873），不得過0.5%（採用2-乙基己酸鈉成鹽工藝的產品）。
水分 取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過1.0%。
可見異物 取本品5份，每份各1.0g，加微粒檢查用水溶解后，依法檢查（通則0904），應符合規定。（供無菌分裝用）
不溶性微粒 取本品，加微粒檢查用水制成每1ml中含50mg的溶液，依法檢查（通則0903），每1g樣品中含10μm及10μm以上的微粒不得過6000個，含25μm及25μm以上的微粒不得過600個。（供無菌分裝用）
細菌內毒素 取本品，依法檢查（通則1143），每1mg頭孢噻吩中含內毒素的量應小于0.10EU。（供注射用）
無菌 取本品，用適宜溶劑溶解並稀釋后，經薄膜過濾法處理，依法檢查（通則1101），應符合規定。（供無菌分裝用）
【含量測定】
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液 取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋制成每1ml中約含頭孢噻吩1mg的溶液。
對照品溶液 取頭孢噻吩對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋制成每1ml中約含頭孢噻吩1mg的溶液。
系統適用性溶液 取對照品溶液5ml，于90℃水浴放置10分鍾，使生成去乙酰頭孢噻吩，放冷。
色譜條件 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以醋酸鹽緩衝液（取醋酸鈉21.5g，加水溶解並稀釋成1000ml，並用冰醋酸調節pH值至5.9±0.1）-乙腈-乙醇（790：150：70）為流動相；柱温為40℃；檢測波長為254nm；進樣體積10μl。
系統適用性要求 系統適用性溶液色譜圖中，頭孢噻吩峰與去乙酰頭孢噻吩峰之間的分離度應大于9.0，頭孢噻吩峰的拖尾因子不大于1.8。
測定法 精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算供試品中C16H16N2O6S2的含量。
【類別】
β-內酰胺類抗生素，頭孢菌素類。
【貯藏】
嚴封，在涼暗干燥處保存。
【制劑】
注射用頭孢噻吩鈉
附：
雜質A
C14H14N2O4S2 338.41
（6R，7R）-3-甲基-8-氧代-7-［（2-噻吩基乙酰基）氨基］-5-硫雜-1-氮雜雙環［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸
雜質B
C14H14N2O5S2 354.41
（6R，7R）-3-羥甲基-8-氧代-7-［（2-噻吩基乙酰基）氨基］-5-硫雜-1-氮雜雙環［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸
雜質C
C10H12N2O5S 272.28
（6R，7R）-3-［（乙酰氧基）甲基］-7-氨基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸
雜質D
C14H12N2O4S2 336.40
（5aR，6R）-6-［（2-噻吩基乙酰基）氨基］-5a，6-二氫-3H，7H-氮雜環丁二烯並［2，1-b］呋喃並［3，4-d］［1，3］噻嗪-1，7（4H）-二酮
頭孢噻吩3-位異構體
C16H16N2O6S2 396.45
（6R，7R）-3-［（乙酰氧基）甲基-7-［2-（3-噻吩基）乙酰氨基］-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸
資料來源：《中華人民共和國藥典》2020 年版 二部（國家藥典委員會）官方藥典資料庫。本頁內容僅供學術與健康知識參考。
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