頭孢呋辛酯 β -內酰胺類抗生素，頭孢菌

C₂₀H₂₂N₄O₁₀S 510.48

本品為（6R，7R）-7-［2-呋喃基（甲氧亞氨基）乙酰氨基］-3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸，（1RS）-1-乙酰氧基乙酯。按無水物計算，含頭孢呋辛（C₁₆H₁₆N₄O₈S）應不得少于75.0%。

【性狀】

本品為白色或類白色粉末；幾乎無臭。

本品在丙酮中易溶，在甲醇或乙醇中略溶，在乙醚中微溶，在水中不溶。

吸收系數　取本品適量，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋制成每1ml中約含15μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在276nm的波長處測定吸光度，吸收系數（）為390～420。

【鑑別】

（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液兩個主峰的保留時間應分別與對照品溶液A、B異構體峰的保留時間一致。

（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集923圖）一致。

【檢查】

結晶性　取本品，依法測定（通則0981），應無消光位和雙折射現象。

異構體　照高效液相色譜法（通則0512）測定。臨用新制。

供試品溶液　取本品適量，精密稱定（約相當于頭孢呋辛25mg），置100ml量瓶中，加甲醇5ml溶解，再用流動相稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液（1）、系統適用性溶液（2）、色譜條件與系統適用性要求　見有關物質項下。

測定法　精密量取供試品溶液，注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度　供試品溶液色譜圖中，頭孢呋辛酯A異構體峰面積與頭孢呋辛酯A、B異構體峰面積的和之比應為0.48～0.55。

有關物質　照高效液相色譜法（通則0512）測定。臨用新制。

供試品溶液　取本品適量（約相當于頭孢呋辛50mg），置100ml量瓶中，加甲醇10ml，強力振搖使溶解，再用流動相稀釋至刻度，搖勻。

對照溶液　精密量取供試品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液（1）　取頭孢呋辛酯對照品適量，加流動相溶解並稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液，在60℃水浴中加熱至少1小時，冷卻，得含頭孢呋辛酯Δ³-異構體的溶液。

系統適用性溶液（2）　取頭孢呋辛酯對照品適量，加流動相溶解並稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液，經紫外光照射24小時，得含頭孢呋辛酯兩個E異構體的溶液。

色譜條件　用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以0.2mol/L磷酸二氫銨溶液-甲醇（62：38）為流動相；檢測波長為278nm；進樣體積20μl。

系統適用性要求　系統適用性溶液色譜圖中，頭孢呋辛酯A、B異構體，Δ³-異構體與兩個E異構體的相對保留時間分別約為1.0、0.9、1.2與1.7和2.1。頭孢呋辛酯A、B異構體峰之間，頭孢呋辛酯A異構體峰與Δ³-異構體峰之間的分離度均應符合要求。

測定法　精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至頭孢呋辛酯A異構體峰保留時間的3.5倍。

限度　供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，兩個E異構體峰面積的和不得大于對照溶液兩主峰面積之和（1.0%），Δ³-異構體峰面積不得大于對照溶液兩主峰面積之和的1.5倍（1.5%），其他單個雜質峰面積不得大于對照溶液兩主峰面積之和的0.5倍（0.5%），各雜質峰面積的和不得大于對照溶液兩主峰面積之和的3倍（3.0%），小于對照溶液兩主峰面積之和0.05倍的峰忽略不計。

水分　取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過1.5%。

熾灼殘渣　取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.2%。

重金屬　取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

【含量測定】

照高效液相色譜法（通則0512）測定。臨用新制。

供試品溶液　見異構體項下。

對照品溶液　取頭孢呋辛酯對照品適量，精密稱定，加甲醇適量溶解，再用流動相定量稀釋制成每1ml中約含頭孢呋辛0.25mg的溶液。

系統適用性溶液（1）、系統適用性溶液（2）、色譜條件與系統適用性要求　見有關物質項下。

測定法　精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以頭孢呋辛酯兩主峰面積計算供試品中C₁₆H₁₆N₄O₈S的含量。

【類別】

β-內酰胺類抗生素，頭孢菌素類。

【貯藏】

遮光，密封，在陰涼處保存。

【制劑】

（1）頭孢呋辛酯片　（2）頭孢呋辛酯膠囊