酮康唑 抗真菌藥

C₂₆H₂₈Cl₂N₄O₄ 531.44

本品為（±）-順-1-乙酰基-4［4-［［2-（2，4-二氯苯基）-2-（1-咪唑-1-甲基）-1，3-二氧戊-4-環基］甲氧基］苯基］哌嗪。按干燥品計算，含C₂₆H₂₈Cl₂N₄O₄不得少于99.0%。

【性狀】

本品為類白色結晶性粉末；無臭。

本品在三氯甲烷中易溶，在甲醇中溶解，在乙醇中微溶，在水中幾乎不溶。

熔點　本品的熔點（通則0612）為147～151℃。

【鑑別】

（1）取本品約10mg，加0.1mol/L鹽酸溶液5ml，使溶解，加碘化鉍鉀試液數滴，即生成橙紅色沉澱。

（2）取本品約60mg，置100ml量瓶中，加0.1mol/L鹽酸溶液10ml溶解，用水稀釋至刻度，搖勻，取適量，用0.01mol/L鹽酸溶液稀釋制成每1ml中含15μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在221nm與269nm的波長處有最大吸收，在276nm的波長處有一肩峰。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集677圖）一致。

【檢查】

旋光度　取本品，精密稱定，加二氯甲烷溶解並定量稀釋制成每1ml中約含100mg的溶液，依法測定（通則0621），旋光度應為－0.1°至+0.1°。

三氯甲烷溶液的澄清度與顏色　取本品0.30g，加三氯甲烷10ml溶解后，溶液應澄清無色；如顯色，與橙黃色5號標准比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。

有關物質　照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液　取本品適量，加甲醇溶解並稀釋制成每1ml中含10mg的溶液。

對照溶液　精密量取供試品溶液適量，用甲醇定量稀釋制成每1ml中含0.05mg的溶液。

系統適用性溶液　取酮康唑與鹽酸洛哌丁胺各5mg，置同一100ml量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件　用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（BDS，或效能相當色譜柱）；以0.34%硫酸氫四丁基銨溶液為流動相A，乙腈為流動相B，按下表進行梯度洗脱；檢測波長為220nm；進樣體積10μl。

系統適用性要求　系統適用性溶液色譜圖中，酮康唑峰的保留時間約為6分鍾，酮康唑峰與鹽酸洛哌丁胺峰的分離度應大于15。

測定法　精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度　供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積（0.5%），小于對照溶液主峰面積0.1倍的峰忽略不計。

干燥失重　取本品，在105℃減壓干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

熾灼殘渣　取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬　取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

【含量測定】

取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸40 ml溶解后，照電位滴定法（通則0701），用高氯酸滴定液（0.1 mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于26.57mg的C₂₆H₂₈Cl₂N₄O₄。

【類別】

抗真菌藥。

【貯藏】

遮光，密封保存。

【制劑】

（1）酮康唑乳膏　（2）酮康唑洗劑　（3）復方酮康唑乳膏