C19H27NO3 317.43
本品為（－）-N-［（反-4-異丙基環己基）羰基］-D-苯丙氨酸。按干燥品計算，含C19H27NO3不得少于99.0%。
【性狀】
本品為白色或類白色結晶性粉末；味苦。
本品在甲醇、乙醇、丙酮中易溶，在乙腈中略溶，在水中幾乎不溶，在0.1mol/L氫氧化鈉溶液中溶解，在稀鹽酸中幾乎不溶。
熔點 本品的熔點（通則0612）為136～141℃，熔距不大于2℃。
比旋度 取本品，精密稱定，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液溶解並定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為－36°至－40°。
【鑑別】
（1）取本品適量，加乙醇溶解並稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在252nm、258nm與264nm波長處有最大吸收。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1142圖）一致。
（3）取本品，照X射線衍射法（通則0451第二法）測定，在衍射角（2θ）3°～60°的范圍內掃描，本品的X射線粉末衍射圖譜應與對照品的圖譜一致，且在2θ約為19.6°與19.9°處應有特征衍射峰，同時在2θ約為4.9°處不得出現衍射峰。
【檢查】
氯化物 取本品0.50g，置50ml納氏比色管中，加丙酮30ml使溶解，加稀硝酸10ml，搖勻，依法檢查（通則0801），與標准氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較，不得更濃（0.01%）。
有關物質 照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液 取本品適量，精密稱定，加流動相使溶解並稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液。
對照溶液 精密量取供試品溶液1ml，置500ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀4.08g，加水800ml使溶解，加三乙胺10ml，用磷酸調節pH值至4.0，加水至1000ml）-乙腈-甲醇（32：51：17）為流動相；檢測波長為210nm；柱温30℃；進樣體積10μl。
系統適用性要求 理論板數按那格列奈峰計算不低于6000。
測定法 精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。
限度 供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積（0.2%），各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的5倍（1.0%）。
L-異構體與順式異構體 照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液 取本品適量，精密稱定，加流動相使溶解並稀釋成每1ml中約含1mg的溶液。
對照溶液 精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋制成每1ml中含10μg的溶液。
系統適用性溶液 取那格列奈、L-異構體、順式異構體各適量，加流動相溶解並稀釋制成每1ml中約含上述三種化合物分別為1mg、0.01mg、0.01mg的溶液。
色譜條件 採用手性色譜柱（KR100-CHI-TBB，4.6mm×250mm，或效能相當的色譜柱）；以正己烷-異丙醇-冰醋酸（95：5：0.2）為流動相；檢測波長為258nm；流速為每分鍾0.6ml；進樣體積20μl。
系統適用性要求 理論板數按那格列奈峰計算不低于8000。系統適用性溶液色譜圖中那格列奈峰與L-異構體峰之間的分離度應符合要求。
測定法 精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度 供試品溶液色譜圖中如有與L-異構體峰和順式異構體峰保留時間一致的色譜峰，其峰面積均不得大于對照溶液主峰面積（1.0%）。
殘留溶劑 照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。
內標溶液 取無水乙醇適量，精密稱定，用N，N-二甲基甲酰胺稀釋並制成每1ml中約含無水乙醇0.1mg的溶液。
供試品溶液 取本品適量，精密稱定，加內標溶液溶解並定量稀釋制成每1ml中約含那格列奈0.2g的溶液。
對照品溶液 取甲醇、丙酮、二氯甲烷、三氯甲烷、吡啶各適量，分別精密稱定，用內標溶液定量稀釋制成每1ml中分別含0.6mg、1.0mg、0.12mg、0.012mg、0.04mg的混合溶液。
色譜條件 以5%苯基甲基聚硅氧烷為固定液的毛細管柱為色譜柱，起始温度為35℃，維持5分鍾，再以每分鍾10℃升温至200℃，維持5分鍾；進樣口温度為280℃；檢測器温度為280℃；進樣體積1μl。
系統適用性要求 對照品溶液色譜圖中，甲醇、丙酮、二氯甲烷、三氯甲烷、吡啶及內標各相鄰色譜峰之間的分離度均應符合要求。
測定法 精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入氣相色譜儀，記錄色譜圖。
限度 按內標法以峰面積計算。甲醇、丙酮、二氯甲烷、三氯甲烷、吡啶的殘留量均應符合規定。
干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣 取本品1.0g，依法測定（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法測定（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
【含量測定】
取本品約0.5g，精密稱定，加中性乙醇50ml溶解，加酚酞指示液2滴，用氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml的氫氧化鈉滴定液（0.1mol/L）相當于31.74mg的C19H27NO3。
【類別】
降血糖藥。
【貯藏】
遮光，密封保存。
【制劑】
（1）那格列奈片 （2）那格列奈膠囊
附：
L-異構體
C19H27NO3 317.43
N-［（反-4-異丙基環己基）羰基］-L-苯丙氨酸
順式異構體
C19H27NO3 317.43
N-［（順-4-異丙基環己基）羰基］-D-苯丙氨酸
資料來源：《中華人民共和國藥典》2020 年版 二部（國家藥典委員會）官方藥典資料庫。本頁內容僅供學術與健康知識參考。
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