西咪替丁 H 2 受體阻滯藥

C₁₀H₁₆N₆S 252.34

本品為1-甲基-2-氰基-3-［2-［［（5-甲基咪唑-4-基）甲基］硫代］乙基］胍。按干燥品計算，含C₁₀H₁₆N₆S不得少于99.0%。

【性狀】

本品為白色或類白色結晶性粉末；幾乎無臭。

本品在甲醇中易溶，在乙醇中溶解，在異丙醇中略溶，在水中微溶；在稀鹽酸中易溶。

吸收系數　取本品，精密稱定，加鹽酸溶液（0.9→1000）溶解並定量稀釋制成每1ml中約含8μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在218nm的波長處測定吸光度，吸收系數（）為751～797。

【鑑別】

（1）取本品約50mg，加水10ml，微温使溶解，加氨試液1滴與硫酸銅試液2滴，即生成藍灰色沉澱；再加過量的氨試液，沉澱即溶解。

（2）取本品約50mg，熾灼，產生的氣體能使醋酸鉛試紙顯黑色。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集142圖）一致。

【檢查】

酸性溶液的澄清度與顏色　取本品3.0g，加1mol/L鹽酸溶液12ml溶解后，用水稀釋至20ml，搖勻，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標准液（通則0902第一法）比較，不得更濃；如顯色，與黃色3號標准比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。（供注射用）

氯化物　取本品1.0g，依法檢查（通則0801），與標准氯化鈉溶液8ml制成的對照液比較，不得更濃（0.008%）。

有關物質　照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液　取本品，加流動相溶解並稀釋制成每1ml中約含0.4mg的溶液。

對照溶液　精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋制成每1ml中約含2μg的溶液。

系統適用性溶液　臨用新制。取西咪替丁約40mg，置100ml量瓶中，加1mol/L鹽酸溶液10ml，水浴加熱2分鍾，放冷，加1mol/L氫氧化鈉溶液10ml中和后，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

靈敏度溶液　精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋制成每1ml中約含0.2μg的溶液。

色譜條件　用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇-水（240：760）（每1000ml中含磷酸0.3ml和己烷磺酸鈉0.94g）為流動相；檢測波長為220nm；進樣體積20μl。

系統適用性要求　系統適用性溶液色譜圖中，酰胺類似物的相對保留時間約為2.0，酰胺類似物峰與西咪替丁峰間的分離度應大于8.0。靈敏度溶液色譜圖中，西咪替丁峰高的信噪比應大于10。

測定法　精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3.5倍。

限度　供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.4倍（0.2%），各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的2倍（1.0%），小于靈敏度溶液主峰面積0.5倍的色譜峰忽略不計。

干燥失重　取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

熾灼殘渣　取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬　取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。

【含量測定】

取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸60ml溶解后，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液恰顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1 ml高氯酸滴定液（0.1 mol/L）相當于25.23mg的C₁₀H₁₆N₆S。

【類別】

H₂受體阻滯藥。

【貯藏】

密封保存。

【制劑】

（1）西咪替丁片　（2）西咪替丁注射液　（3）西咪替丁膠囊　（4）西咪替丁氯化鈉注射液

附：

酰胺類似物

C₁₀H₁₈N₆OS 270.35

1-［甲氨基［［2-［［（5-甲基-1H-咪唑-4-基）甲基］硫代］乙基］氨基］亞甲基］脲