C19H18N3NaO5S·H2O 441.44
本品為（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-（5-甲基-3-苯基-4-異唑甲酰氨基）-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環［3.2.0］庚烷-2-甲酸鈉鹽一水合物。按無水物計算，含苯唑西林（C19H19N3O5S）不得少于90.0%。
【性狀】
本品為白色粉末或結晶性粉末；無臭或微臭。
本品在水中易溶，在丙酮或丁醇中極微溶解，在乙酸乙酯或石油醚中幾乎不溶。
比旋度 取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+195°至+214°。
【鑑別】
（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集239圖）一致。
（3）本品顯鈉鹽鑑別（1）的反應（通則0301）。
【檢查】
酸度 取本品，加水制成每1ml中約含20mg的溶液，依法測定（通則0631），pH值應為5.0～7.0。
溶液的澄清度與顏色 取本品5份，各0.60g，分別加水5ml溶解后，溶液應澄清無色（通則0901第一法）；如顯渾濁，與1號濁度標准液（通則0902第一法）比較，均不得更濃。
有關物質 照高效液相色譜法（通則0512）測定。臨用新制。
供試品溶液 取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並稀釋制成每1ml中約含苯唑西林1mg的溶液。
對照溶液 精密量取供試品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
系統適用性溶液 取本品25mg，置100ml量瓶中，加0.05mol/L氫氧化鈉溶液1ml使溶解，放置3分鍾后，用流動相稀釋至刻度，搖勻，得每1ml中約含0.25mg的苯唑西林與其降解雜質的混合溶液（1），另取氯唑西林對照品適量，加混合溶液（1）溶解並稀釋制成每1ml中約含氯唑西林0.1mg的混合溶液。
靈敏度溶液 精密量取對照溶液適量，用流動相定量稀釋制成每1ml中約含苯唑西林1μg的溶液。
色譜條件 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑，以磷酸二氫鉀溶液（取磷酸二氫鉀2.7g，加水1000ml使溶解，調節pH值至5.0）-乙腈（75：25）為流動相；檢測波長為225nm；進樣體積為20μl。
系統適用性要求 系統適用性溶液色譜圖中，雜質B1、雜質B2、雜質D、氯唑西林的相對保留時間分別為0.4、0.5、0.9和1.45，雜質D峰與苯唑西林峰之間的分離度應符合要求，苯唑西林峰與氯唑西林峰之間的分離度應大于2.5。靈敏度溶液色譜圖中，主成分峰高的信噪比應大于10。
測定法 精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的7倍。
限度 供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，雜質B1與雜質B2峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的1.5倍（1.5%）；雜質D峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%）；氯唑西林峰面積不得大于對照溶液主峰面積（1.0%）；其他單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%）；各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的3倍（3.0%），小于靈敏度溶液主峰面積的峰忽略不計。
苯唑西林聚合物 照分子排阻色譜法（通則0514）測定。臨用新制。
供試品溶液 取本品約0.2g，精密稱定，置10ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻。
對照溶液 取苯唑西林對照品約25mg，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中約含苯唑西林50μg的溶液。
系統適用性溶液（1） 取藍色葡聚糖2000適量，加水溶解並定量制成每1ml中約含0.1mg的溶液。
系統適用性溶液（2） 取苯唑西林鈉約0.2g，置10ml量瓶中，加0.4mg/ml的藍色葡聚糖2000溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件 用葡聚糖凝膠G-10（40～120μm）為填充劑，玻璃柱內徑1.0～1.4cm，柱長30～40cm。流動相A為pH 7.0的0.01mol/L磷酸鹽緩衝液［0.01mol/L磷酸氫二鈉溶液-0.01mol/L磷酸二氫鈉溶液（61：39）］，流動相B為水；檢測波長為254nm；進樣體積100～200μl。
系統適用性要求 系統適用性溶液（1）分別在以流動相A與流動相B為流動相記錄的色譜圖中，按藍色葡聚糖2000峰計算，均不低于400，拖尾因子均應小于2.0，保留時間的比值應在0.93～1.07之間。系統適用性溶液（2）在以流動相A為流動相記錄的色譜圖中，高聚體的峰高與單體和高聚體之間的谷高比應大于2.0。對照溶液色譜圖中主峰與供試品溶液色譜圖中聚合物峰，與相應色譜系統中藍色葡聚糖2000峰的保留時間的比值均應在0.93～1.07之間。以流動相B為流動相，精密量取對照溶液，連續進樣5次，峰面積的相對標准偏差應不大于5.0%。
測定法 以流動相A為流動相，精密量取供試品溶液注入液相色譜儀，記錄色譜圖；以流動相B為流動相，精密量取對照溶液注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度 按外標法以苯唑西林峰面積計算，含苯唑西林聚合物的量不得過0.10%。
殘留溶劑 照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。
供試品貯備液 取本品約1g，置10ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻。
供試品溶液 精密量取供試品貯備液1ml置頂空瓶中，再精密加水1ml，搖勻，密封。
對照品貯備液 精密稱取乙醇、乙酸乙酯、正丁醇與乙酸丁酯各約0.25g，置50ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取10ml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻。
對照品溶液 精密量取對照品貯備液1ml置頂空瓶中，精密加供試品貯備液1ml，搖勻，密封。
系統適用性溶液 精密量取對照品貯備液1ml置頂空瓶中，再精密加水1ml，搖勻，密封。
色譜條件 以100%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱；起始温度為40℃，維持8分鍾，再以每分鍾30℃的速率升至100℃，維持5分鍾；進樣口温度為200℃；檢測器温度為250℃；頂空瓶平衡温度為70℃，平衡時間為30分鍾。
系統適用性要求 系統適用性溶液色譜圖中，出峰順序依次為：乙醇、乙酸乙酯、正丁醇與乙酸丁酯，各色譜峰間的分離度均應符合要求；取對照品溶液頂空進樣，計算數次進樣結果，其相對標准偏差不得過5.0%。
測定法 取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。
限度 用標准加入法以峰面積計算，乙醇、乙酸乙酯、正丁醇與乙酸丁酯的殘留量均應符合規定。
2-乙基己酸 取本品，依法檢查（通則0873），不得過0.8%。
水分 取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過5.0%。
可見異物 取本品5份，每份各1g，加微粒檢查用水溶解，依法檢查（通則0904），應符合規定。（供無菌分裝用）
不溶性微粒 取本品，加微粒檢查用水制成每1ml中含50mg的溶液，依法檢查（通則0903），每1g樣品中，含10μm及10μm以上的微粒不得過6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得過600粒。（供無菌分裝用）
細菌內毒素 取本品，依法檢查（通則1143），每1mg苯唑西林中含內毒素的量應小于0.10EU。（供注射用）
無菌 取本品，用適宜溶劑溶解並稀釋后，經薄膜過濾法處理，依法檢查（通則1101），應符合規定。（供無菌分裝用）
【含量測定】
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液 取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋制成每1ml中約含苯唑西林0.1mg的溶液。
對照品溶液 取苯唑西林對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋制成每1ml中約含苯唑西林0.1mg的溶液。
系統適用性溶液與色譜條件 見有關物質項下。
系統適用性要求 除靈敏度要求外，其他見有關物質項下。
測定法 精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算供試品中C19H19N3O5S的含量。
【類別】
β-內酰胺類抗生素，青黴素類。
【貯藏】
嚴封，在干燥處保存。
【制劑】
（1）苯唑西林鈉片 （2）苯唑西林鈉膠囊 （3）注射用苯唑西林鈉
附：
雜質B1與雜質B2
C19H21N3O6S 419.45
（4S）-2-［羧基［［（5-甲基-3-苯基異唑-4-基）甲酰基］氨基］甲基］-5，5-二甲基噻唑烷-4-羧酸
雜質D
C18H21N3O4S 375.44
（2RS，4S）-5，5-二甲基-2［［［（5-甲基-3-苯基異唑-4-基）甲酰基］氨基］甲基］噻唑烷-4-羧酸
資料來源：《中華人民共和國藥典》2020 年版 二部（國家藥典委員會）官方藥典資料庫。本頁內容僅供學術與健康知識參考。
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