本品系從新鮮人尿中提取的一種能抑制多種蛋白水解酶活力的糖蛋白溶液。每1ml中含烏司他丁的活力不得少于10萬單位，每1 mg蛋白中含烏司他丁的活力不得少于3500單位。
【制法要求】
本品應從健康人群的尿中提取，生產過程應符合現行版《藥品生產質量管理規范》要求。本品在生產過程中應有病毒安全性控制的措施，工藝中需經60℃加熱10小時，以使病毒滅活。
【性狀】
本品為無色至黃色的澄清液體；無臭。
【鑑別】
（1）取本品，用水稀釋制成每1ml中含1000單位的溶液，取0.5ml，加5%苯酚溶液0.5ml，搖勻，加硫酸2.5ml，搖勻，溶液顯橙黃色。
（2）取本品，用效價測定項下的0.2mol/L三乙醇胺緩衝液（pH 7.8）稀釋制成每1ml中含200單位的溶液，作為供試品溶液。取試管1支，加上述緩衝液1.6ml、供試品溶液0.2ml與效價測定項下的胰蛋白酶溶液0.2ml，搖勻，置25℃水浴保温5分鍾，加效價測定項下的底物溶液1.0ml，搖勻，置25℃水浴繼續保温5分鍾，溶液應無色。另取試管1支，以上述緩衝液0.2ml代替供試品溶液，同法操作，溶液應顯黃色。
（3）取本品，用水稀釋制成每1ml中含2000單位的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在277nm的波長處有最大吸收。
（4）取本品，用0.9%氯化鈉溶液稀釋制成每1ml中含500單位的溶液。用硼酸-氫氧化鈉緩衝液（pH 8.4）（取硼酸24.736g，加0.1mol/L氫氧化鈉溶液溶解並稀釋至1000ml）制備1.2%瓊脂糖凝膠板，照免疫雙擴散法（通則3403）檢查，應與兔抗烏司他丁血清形成明顯的沉澱線。
【檢查】
酸鹼度 取本品，用水稀釋制成每1ml中含10 000單位的溶液，依法測定（通則0631），pH值應為6.0～7.5。
溶液的澄清度與顏色 取本品，用0.9%氯化鈉溶液稀釋制成每1ml中含20 000單位的溶液，依法檢查（通則0901第一法和通則0902第一法），溶液應澄清無色；如顯色，與黃色1號標准比色液比較，不得更深。
激肽原酶物質 照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定。
底物溶液 取S-2266（相當于H-D-Val-Leu-Arg-PNA·2HCl）25mg，加水溶解並稀釋制成0.0015mol/L的溶液，置－18℃保存。
供試品溶液 取本品，用水稀釋制成每1ml中約含50 000單位的溶液。
測定法 取試管2支，各精密加入供試品溶液0.4ml，再分別加入0.2mol/L三羥甲基氨基甲烷-鹽酸緩衝液（取三羥甲基氨基甲烷24.228g，加水800ml溶解，用6mol/L鹽酸溶液調節pH值至8.0，加水至1000ml）0.5ml，混勻，置37℃±0.5℃水浴中保温5分鍾，再于第1管中加冰醋酸溶液（1→2）0.1ml，第2管中加底物溶液0.1ml，立即搖勻，並計時，置37℃±0.5℃水浴中准確反應30分鍾，第1管加底物溶液0.1ml，第2管加冰醋酸溶液（1→2）0.1ml，以第1管為空白，在405nm的波長處測定第2管的吸光度。
限度 吸光度不得過0.03。
分子量 取本品適量，用水稀釋制成每1ml中含2mg蛋白的溶液，加入等體積的供試品緩衝液，混勻，置水浴中5分鍾，放冷，作為供試品溶液；另取分子量標准品（分子量為10 000～100 000標准蛋白質）適量，加供試品緩衝液制成每1μl中含1μg的溶液，置水浴中5分鍾，放冷，作為分子量標准品溶液。照電泳法（通則0541第五法還原型SDS-聚丙烯酰胺凝膠電泳法），考馬斯亮藍染色測定，分離膠濃度為12.5%。加樣量不低于10μg。分子量應為37 000～43 000。
有關物質 照分子排阻色譜法（通則0514）測定。
供試品溶液 取本品，用流動相稀釋制成每1ml中約含10 000單位的溶液。
對照溶液 精密量取供試品溶液1ml，置200ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
系統適用性溶液 取供試品溶液適量，于105℃加熱3小時，放冷，加入等體積的供試品溶液，混勻。
靈敏度溶液 取對照溶液10ml，置25ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件 以親水改性硅膠為填充劑（TSKgel G3000 SWXL，7.8mm×300mm，5μm或其他適宜色譜柱）；以磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鈉6.90g、磷酸氫二鈉17.91g及氯化鈉8.77g，加水800ml溶解，調節pH值至6.8，加水至1000ml）為流動相；流速為每分鍾0.7ml；檢測波長為280nm；進樣體積50μl。
系統適用性要求 系統適用性溶液色譜圖中，烏司他丁峰與相鄰雜質峰間的分離度應符合要求，理論板數按烏司他丁峰計算不低于800。靈敏度溶液色譜圖中，烏司他丁峰高的信噪比應大于10。
測定法 精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。
限度 供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的4倍（2.0%）。
重金屬 取本品適量（約相當于烏司他丁50萬單位），用水稀釋制成每1ml中約含烏司他丁5萬單位的溶液，取10ml依法檢查（通則0821第二法），每1ml中含重金屬不得過10μg。
乙肝表面抗原 取本品，用0.9%氯化鈉溶液定量稀釋制成每1ml中約含10萬單位的溶液，按試劑盒説明書測定，應為陰性。
異常毒性 取本品，用氯化鈉注射液定量稀釋制成每1ml中約含烏司他丁45 000單位的溶液，依法檢查（通則1141），應符合規定。
細菌內毒素 取本品，依法檢查（通則1143），每10 000單位烏司他丁中含內毒素的量應小于0.625EU。
凝血質樣活性物質 血漿的制備 取新鮮兔血，置預先放有3.8%枸櫞酸鈉溶液的容器（枸櫞酸鈉溶液與血液容積之比為1：9）中，混勻，在2～8℃條件下，以每分鍾3500轉離心20分鍾。取上清液在－20℃保存備用，用前在25℃水浴融化。
測定法 取本品，用巴比妥緩衝液（pH 7.4）稀釋制成每1ml中含5000單位的供試品溶液。取試管［（10～12）mm×75mm］2支，第1管加巴比妥緩衝液（pH 7.4）0.1ml作空白對照，第2管加供試品溶液0.1ml，分別加兔血漿0.1ml，置25℃±0.5℃水浴中保温5分鍾，迅速加入0.37%氯化鈣溶液0.1ml，混勻，計時。觀察並記錄試管出現混濁（初凝）的時間。供試品管的初凝時間應不小于空白對照管的初凝時間。
【效價測定】
效價 照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定。
胰蛋白酶溶液 臨用新制，並置冰浴保存。精密稱取結晶胰蛋白酶（每1mg含7500～10 000 BAEE單位）適量，用冷的氯化鈣鹽酸溶液（取氯化鈣2.94g，加0.001mol/L鹽酸溶液1000ml溶解）溶解並稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液。
底物溶液 臨用新制，並置暗處保存。取苯甲酰-L-精氨酸-p-對硝基苯胺鹽酸鹽適量，加水溶解並稀釋制成每1ml中含1mg的溶液。
0.2mol/L三乙醇胺緩衝液（pH 7.8） 取三乙醇胺29.8g，加水900ml溶解，用4mol/L鹽酸溶液調節pH值至7.8，加水至1000ml。
供試品溶液 精密量取本品適量，用0.2mol/L三乙醇胺緩衝液（pH 7.8）定量稀釋制成每1ml中約含50單位的溶液。
標准品溶液 取烏司他丁標准品，加0.2mol/L三乙醇胺緩衝液（pH 7.8）溶解並定量稀釋制成每1ml中約含50單位的溶液。
測定法 取0.2mol/L三乙醇胺緩衝液（pH 7.8）（預熱至25℃±1℃）1.6ml，置比色池中，加標准品溶液與胰蛋白酶溶液各0.2ml，混勻，准確保温5分鍾，使比色池內温度保持在25℃±1℃，加底物溶液（預熱至25℃±1℃）1.0ml，立即搖勻並計時，以水為空白，在405nm的波長處，每隔1分鍾測定吸光度，共5分鍾，吸光度的變化率應恒定。以反應時間為橫坐標，吸光度為縱坐標作圖，求出每1分鍾的吸光度變化率（Δ As）。
分別取0.2mol/L三乙醇胺緩衝液（pH 7.8）與供試品溶液各0.2ml，代替標准品溶液同法操作，求出吸光度變化率ΔA0和ΔAt，按下式計算：
式中 ΔA0為三乙醇胺緩衝液吸光度的變化率；
ΔAt為供試品溶液吸光度的變化率；
ΔAs為標准品溶液吸光度的變化率；
U為每1ml標准品溶液中含烏司他丁單位數；
V為供試品取樣量，ml；
n為供試品的稀釋倍數。
測得的效價應為估計效價的90%～110%，否則應調整供試品溶液的濃度重新測定。
蛋白質含量 精密量取本品適量，照蛋白質含量測定法（通則0731第一法）測定每1ml中蛋白質含量，即得。
比活 由測得的效價和蛋白質含量計算每1mg蛋白中含烏司他丁活力的單位數。
【類別】
蛋白酶抑制藥。
【貯藏】
密封，在－20℃以下保存。
【制劑】
注射用烏司他丁
資料來源：《中華人民共和國藥典》2020 年版 二部（國家藥典委員會）官方藥典資料庫。本頁內容僅供學術與健康知識參考。
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