洛伐他汀 降血脂藥

C₂₄H₃₆O₅ 404.55

本品為（S）-2-甲基丁酸（4R，6R）-6-［2-［（1S，2S，6R，8S，8aR）-1，2，6，7，8，8a-六氫-8-羥基-2，6-二甲基-1-萘基］乙基］四氫-4-羥基-2H-吡喃-2-酮-8-酯。按干燥品計算，含洛伐他汀（C₂₄H₃₆O₅）不得少于98.5%。

【性狀】

本品為白色或類白色結晶或結晶性粉末；無臭、無味，略有引濕性。

本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中溶解，在乙醇、乙酸乙酯或乙腈中略溶，在水中不溶。

比旋度　取本品，精密稱定，加乙腈溶解並定量稀釋制成每1ml中約含5mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+325°至+340°。

【鑑別】

（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

（2）取本品，加乙腈溶解並定量稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在230nm、238nm與246nm的波長處有最大吸收。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集802圖）一致。

【檢查】

有關物質　照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液　取本品，加乙腈溶解並稀釋制成每1ml中約含0.4mg的溶液。

對照溶液　精密量取供試品溶液適量，用乙腈定量稀釋制成每1ml中約含0.4μg的溶液。

系統適用性溶液　取辛伐他汀1mg，置50ml量瓶中，加乙腈溶解后，再加供試品溶液5ml，用乙腈稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件　用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；流動相A為0.01%磷酸溶液，流動相B為乙腈；流速為每分鍾1.0ml，照下表進行梯度洗脱；柱温為40℃；檢測波長為238nm；進樣體積10μl。

系統適用性要求　系統適用性溶液色譜圖中，洛伐他汀峰與辛伐他汀峰的分離度應大于5.0。

測定法　精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度　供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的3倍（0.3%）；各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的10倍（1.0%）。

干燥失重　取本品，在60℃減壓干燥3小時，減失重量不得過0.3%（通則0831）。

熾灼殘渣　取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.2%

重金屬　取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

【含量測定】

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液　取本品約20mg，精密稱定，置100ml量瓶中，加乙腈溶解並稀釋至刻度，搖勻。

對照品溶液　取洛伐他汀對照品適量，精密稱定，加乙腈溶解並定量稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液。

色譜條件　用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈-0.01%磷酸（60：40）為流動相；檢測波長為238nm；進樣體積10μl。

系統適用性要求　理論板數按洛伐他汀峰計算不低于3000。

測定法　精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算。

【類別】

降血脂藥。

【貯藏】

遮光、密封保存。

【制劑】

（1）洛伐他汀片　（2）洛伐他汀膠囊　（3）洛伐他汀顆粒