沙丁胺醇 β 2 腎上腺素受體激動藥

C₁₃H₂₁NO₃ 239.31

本品為1-（4-羥基-3-羥甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇。按干燥品計算，含C₁₃H₂₁NO₃不得少于98.5%。

【性狀】

本品為白色結晶性粉末；無臭。

本品在乙醇中溶解，在水中略溶，在乙醚中不溶。

熔點　本品的熔點（通則0612）為154～158℃，熔融時同時分解。

【鑑別】

（1）取本品約20mg，加水2ml溶解后，加三氯化鐵試液2滴，振搖，溶液顯紫色，加碳酸氫鈉試液，溶液變為橙紅色。

（2）取本品，加0.1mol/L鹽酸溶液制成每1ml中約含80μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在276nm的波長處有最大吸收。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（通則0402）。

【檢查】

旋光度　取本品約0.50g，精密稱定，置25ml量瓶中，加甲醇溶解並稀釋至刻度，搖勻，依法測定（通則0621），旋光度應為－0.10°至+0.10°。

乙醇溶液的顏色　取本品0.40g，加無水乙醇10ml，置温水浴中加熱使溶解，如顯色與同體積的比色液（取黃色貯備液0.5ml加無水乙醇10ml）（通則0901第一法）比較，不得更深。

沙丁胺酮　取本品50.0mg，精密稱定，置25ml量瓶中，加0.01mol/L鹽酸溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在310nm的波長處測定吸光度，不得大于0.10（0.2%）。

有關物質　照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液　取本品適量，加流動相溶解並稀釋制成每1ml中約含2mg的溶液（12小時內測定）。

對照溶液　精密量取供試品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻（12小時內測定）。

系統適用性溶液　取硫酸特布他林與沙丁胺醇各適量，加流動相溶解並稀釋制成每1ml中各約含0.2mg的溶液。

色譜條件　用辛基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以庚烷磺酸鈉溶液［取庚烷磺酸鈉2.87g與磷酸二氫鉀2.5g，加水溶解並稀釋至1000ml，用磷酸溶液（1→2）調節pH值至3.65］-乙腈（78：22）為流動相；檢測波長為220nm；進樣體積20μl。

系統適用性要求　系統適用性溶液色譜圖中，沙丁胺醇峰與特布他林峰之間的分離度應符合要求。

測定法　精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的25倍。

限度　供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.3倍（0.3%），各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積（1.0%），小于對照溶液主峰面積0.05倍的峰忽略不計。

干燥失重　取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

熾灼殘渣　不得過0.1%（通則0841）。

硼　照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定。

供試品溶液　取本品50mg，加碳酸鹽溶液（取無水碳酸鈉1.3g與碳酸鉀1.7g，加水溶解制成100ml）5ml，水浴蒸干，在120℃干燥后，迅速熾灼進行有機破壞，破壞完全后，放冷，加水0.5ml與臨用新制的0.125%姜黃素冰醋酸溶液3ml，微温使殘渣溶解，放冷，加硫酸-冰醋酸溶液（1：1）3ml，混勻，放置30分鍾，轉移至100ml量瓶中，用乙醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液。

對照溶液　取硼酸適量，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中含5.72μg的溶液，精密量取2.5ml，自”加碳酸鹽溶液5ml”起，照上述供試品溶液同法操作。

測定法　取供試品溶液與對照溶液，分別在555nm的波長處測定吸光度。

限度　供試品溶液的吸光度不得大于對照溶液的吸光度（百萬分之五十）。

【含量測定】

取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸25ml溶解后，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于23.93mg的C₁₃H₂₁NO₃。

【類別】

β₂腎上腺素受體激動藥。

【貯藏】

遮光，密封保存。

【制劑】

沙丁胺醇吸入氣霧劑