氯雷他定 抗組胺藥

C₂₂H₂₃ClN₂O₂ 382.89

本品為4-（8-氯-5，6-二氫-11H-苯並［5，6］環庚並［1，2-b］吡啶-11-亞基）-1-哌啶羧酸乙酯。按干燥品計算，含C₂₂H₂₃ClN₂O₂不得少于99.0%。

【性狀】

本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭。

本品在甲醇、乙醇或丙酮中易溶，在水中幾乎不溶；在0.1mol/L鹽酸溶液中略溶。

熔點　本品的熔點（通則0612）為133～137℃。

【鑑別】

（1）取本品約10mg，加稀鹽酸溶液2ml溶解后，加碘化鉍鉀試液2～3滴，產生橙黃色沉澱。

（2）取本品適量，加乙醇制成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在247nm的波長處有最大吸收，在230nm的波長處有最小吸收。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集865圖）一致。

【檢查】

有關物質　照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液　取本品適量，加流動相溶解並稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液。

對照溶液　精密量取供試品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件　用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以磷酸鹽緩衝液（取磷酸氫二鉀2.28g，加水800ml使溶解，用磷酸調節pH值至6.0，再加水至1000m1）-甲醇（20：80）為流動相；檢測波長為247nm；進樣體積20μl。

系統適用性要求　理論板數按氯雷他定峰計算不低于2000，氯雷他定峰與相鄰雜質峰之間的分離度應符合要求。

測定法　精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2.5倍。

限度　供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積（1.0%）。

殘留溶劑　照殘留溶劑測定法（通則0861第三法）測定。

內標溶液　取甲醇適量，用N，N-二甲基甲酰胺稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液。

供試品溶液　取本品適量，精密稱定，加內標溶液溶解並定量稀釋制成每1ml中約含氯雷他定0.1g的溶液。

對照品溶液　取正己烷、丙酮、四氫呋喃、異丙醇、二氯甲烷、乙腈、三氯甲烷與甲苯各適量，精密稱定，用內標溶液定量稀釋制成每1ml中分別約含29μg、500μg、72μg、500μg、60μg、41μg、6μg與89μg的混合溶液。

色譜條件　用聚乙二醇為固定液的毛細管柱為色譜柱，程序升温，起始温度為40℃，維持10分鍾，以每分鍾20℃的速率升温至200℃，維持3分鍾；進樣口温度為220℃；檢測器温度為240℃；氮氣流速為每分鍾3ml，分流比為10：1；進樣體積1μl。

系統適用性要求　對照品溶液色譜圖中，各組分峰及內標峰之間的分離度均應符合要求。

測定法　精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入氣相色譜儀，記錄色譜圖。按內標法以峰面積計算。

限度　正己烷、丙酮、四氫呋喃、異丙醇、二氯甲烷、乙腈、三氯甲烷與甲苯的殘留量均應符合規定。

氰化物　取本品1.0g，依法檢查（通則0806第一法），應符合規定。

干燥失重　取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

熾灼殘渣　取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬　取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

【含量測定】

取本品約0.3g，精密稱定，加冰醋酸40ml使溶解，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml的高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于38.29mg的C₂₂H₂₃ClN₂O₂。

【類別】

抗組胺藥。

【貯藏】

遮光，密封保存。

【制劑】

（1）氯雷他定片　（2）氯雷他定膠囊　（3）氯雷他定顆粒