氫溴酸加蘭他敏 抗膽鹼酯酶藥

C₁₇H₂₁NO₃·HBr368.27

本品為（4aS，6R，8aS）-11-甲基-3-甲氧基-4a，5，9，10，11，12-六氫-6H-苯並呋喃並［3a，3，2-ef］［2］苯並氮雜-6-醇氫溴酸鹽。按干燥品計算，含C₁₇H₂₁NO₃·HBr不得少于98.0%。

【性狀】

本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭。

本品在水中溶解，在乙醇中微溶，在丙酮、三氯甲烷、乙醚中不溶。

比旋度　取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中約含20mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為－90°至－100°。

吸收系數　取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中約含50μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在289nm的波長處測定吸光度，吸收系數（）為79.6～86.2。

【鑑別】

（1）取本品約1mg，置瓷蒸發皿中，加0.5%鉬酸銨溶液1ml，置水浴上蒸干，加硫酸1～2滴，顯藍綠色。

（2）取本品與氫溴酸加蘭他敏對照品，分別用有關物質項下流動相溶解並稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液作為供試品溶液與對照品溶液，照有關物質項下的方法試驗，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

（3）本品的水溶液顯溴化物的鑑別反應（通則0301）。

【檢查】

酸度　取溶液的澄清度項下的溶液，依法測定（通則0631），pH值應為4.5～6.5。

溶液的澄清度　取本品0.10g，加水10ml溶解后，溶液應澄清。

有關物質　照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液　取本品，加流動相溶解並稀釋制成每1ml中含1mg的溶液。

對照溶液　精密量取供試品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液　取氫溴酸力克拉敏適量，用上述供試品溶液溶解並稀釋制成每1ml中含氫溴酸力克拉敏約0.1mg與氫溴酸加蘭他敏約1mg的混合溶液。

色譜條件　用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以三乙胺磷酸緩衝液（取三乙胺7ml，加水900ml，用0.5mol/L磷酸溶液調節pH值至6.0，加水至1000ml）-甲醇（75：25）為流動相；檢測波長為228nm；進樣體積20μl。

系統適用性要求　系統適用性溶液色譜圖中，力克拉敏峰與加蘭他敏峰的分離度應符合要求。

測定法　精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。

限度　供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積（1.0%），各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的2倍（2.0%）。

干燥失重　取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過1.0%（通則0831）。

【含量測定】

取本品約0.3g，精密稱定，加無水甲酸10ml溶解后，加醋酐50ml，照電位滴定法（通則0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于36.83mg的C₁₇H₂₁NO₃·HBr。

【類別】

抗膽鹼酯酶藥。

【貯藏】

遮光，密封保存。

【制劑】

（1）氫溴酸加蘭他敏片　（2）氫溴酸加蘭他敏注射液

附：

氫溴酸力克拉敏

C₁₇H₂₃NO₃·HBr370.37

11-甲基-3-甲氧基-4a，5，7，8，9，10，11，12-八氫-6H-苯並呋喃並［3a，3，2-ef］［2］苯並氮雜-6-醇氫溴酸鹽