氟羅沙星 喹諾酮類抗菌藥

C₁₇H₁₈F₃N₃O₃ 369.34

本品為6，8-二氟-1-（2-氟乙基）-1，4-二氫-7-（4-甲基-1-哌嗪基）-4-氧代-3-喹啉羧酸。按干燥品計算，含氟羅沙星（C₁₇H₁₈F₃N₃O₃）應為98.5%～102.0%。

【性狀】

本品為白色至微黃色結晶性粉末；無臭。

本品在二氯甲烷中微溶，在甲醇中極微溶解，在水中極微溶解或幾乎不溶，在乙酸乙酯中幾乎不溶；在冰醋酸中易溶，在氫氧化鈉試液中略溶。

【鑑別】

（1）照薄層色譜法（通則0502）試驗。

溶劑　二氯甲烷-甲醇（4：1）。

供試品溶液　取本品適量，加溶劑制成每1ml中含1mg的溶液。

對照品溶液　取氟羅沙星對照品適量，加溶劑制成每1ml中含1mg的溶液。

系統適用性溶液　取氟羅沙星對照品與氧氟沙星對照品適量，加溶劑制成每1ml中約含氟羅沙星1mg和氧氟沙星1mg的混合溶液。

色譜條件　採用硅膠GF₂₅₄薄層板，以乙酸乙酯-甲醇-濃氨溶液（5：6：2）為展開劑。

測定法　吸取上述三種溶液各2μl，分別點于同一薄層板上，展開，晾干，置紫外光燈（254nm）下檢視。

系統適用性要求　系統適用性溶液應顯示兩個清晰分離的斑點。

結果判定　供試品溶液所顯主斑點的位置和熒光應與對照品溶液主斑點的位置和熒光相同。

（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集799圖）一致。

以上（1）、（2）兩項可選做一項。

【檢查】

溶液的澄清度與顏色　取本品5份，各0.50g，分別加氫氧化鈉試液10ml溶解后，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與2號濁度標准液（通則0902第一法）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或黃綠色5號標准比色液（通則0901第一法）比較，均不得更深。（供注射用）

有關物質　照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液　取本品適量，加流動相溶解並稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液。

對照溶液　精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋制成每1ml中約含0.4μg的溶液。

系統適用性溶液　取氟羅沙星對照品約10mg，加氫氧化鈉試液1ml溶解，置60℃水浴中加熱60分鍾后，放冷，用流動相稀釋制成每1ml中約含氟羅沙星0.4mg的溶液；取培氟沙星對照品適量，加流動相溶解並稀釋制成每1ml中約含2.5μg的溶液，取上述兩種溶液等體積混合。

靈敏度溶液　精密量取對照溶液適量，用流動相定量稀釋制成每1ml中約含0.08μg的溶液。

色譜條件　用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（4.6mm×250mm，5μm或效能相當的色譜柱）；以三乙胺磷酸溶液（取三乙胺5ml和磷酸7ml，加水至1000ml）-乙腈（87：13）為流動相；柱温為30℃；檢測波長為286nm；進樣體積20μl。

系統適用性要求　系統適用性溶液色譜圖中，雜質Ⅰ峰（相對保留時間約為0.96）與氟羅沙星峰間的分離度應大于1.0，雜質Ⅱ峰（鹼降解物峰，相對保留時間約為0.92）與雜質Ⅰ峰、氟羅沙星峰與培氟沙星峰間的分離度均應符合要求。靈敏度溶液色譜圖中，主成分色譜峰峰高的信噪比應大于10。

測定法　精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。

限度　供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積（0.2%），各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的5倍（1.0%），小于靈敏度溶液主峰面積的峰忽略不計。

干燥失重　取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

熾灼殘渣　取本品1.0g，置鉑坩堝中，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.2%（供口服用）或0.1%（供注射用）。

重金屬　取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十（供口服用）或百萬分之十（供注射用）。

細菌內毒素　取本品，依法檢查（通則1143），每1mg氟羅沙星中含內毒素的量應小于0.125EU。（供注射用）

【含量測定】

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液　取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋制成每1ml中約含0.08mg的溶液。

對照品溶液　取氟羅沙星對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋制成每1ml中約含0.08mg的溶液。

系統適用性溶液與色譜條件　見有關物質項下。

系統適用性要求　除靈敏度要求外，其他見有關物質項下。

測定法　精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算。

【類別】

喹諾酮類抗菌藥。

【貯藏】

遮光，密封，在干燥處保存。

【制劑】

（1）氟羅沙星片　（2）氟羅沙星膠囊