氟尿嘧啶 抗腫瘤藥

C₄H₃FN₂O₂ 130.08

本品為5-氟-2，4（1H，3H）-嘧啶二酮。按干燥品計算，含C₄H₃FN₂O₂應為97.0%～103.0%。

【性狀】

本品為白色或類白色的結晶或結晶性粉末。

本品在水中略溶，在乙醇中微溶，在三氯甲烷中幾乎不溶；在稀鹽酸或氫氧化鈉溶液中溶解。

吸收系數　取本品，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋制成每1ml中約含12μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在265nm的波長處測定吸光度，吸收系數（）為535～568。

【鑑別】

（1）取本品的水溶液（1→100）5ml，加溴試液1ml，振搖，溴液的顏色即消失；加氫氧化鋇試液2ml，生成紫色沉澱。

（2）取三氧化鉻的飽和硫酸溶液約1ml，置小試管中，轉動試管，溶液應能均勻塗于管壁；加本品的細粉約2mg，微熱，轉動試管，溶液應不能再均勻塗于管壁，而類似油垢存在于管壁。

（3）取含量測定項下的供試品溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在265nm的波長處有最大吸收，在232nm的波長處有最小吸收。

（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集280圖）一致。

【檢查】

含氟量　取本品約15mg，精密稱定，照氟檢查法（通則0805）測定，含氟量應為13.1%～14.6%。

溶液的澄清度　取本品0.10g，加水10ml溶解后，溶液應澄清；如顯渾濁，與1號濁度標准液（通則0902第一法）比較，不得更濃。

氯化物　取本品2.0g，加水100ml，加熱使溶解，放冷，濾過；分取濾液25ml，依法檢查（通則0801），與標准氯化鈉溶液7.0ml制成的對照液比較，不得更濃（0.014%）。

硫酸鹽　取上述氯化物項下剩余的濾液50ml，依法檢查（通則0802），與標准硫酸鉀溶液2.0ml制成的對照液比較，不得更濃（0.02%）。

有關物質　照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液　取本品，加流動相溶解並稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液。

對照溶液　精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋制成每1ml中約含0.25μg的溶液。

色譜條件　用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以水（用0.05mol/L磷酸溶液調節pH值至3.5）-甲醇（95：5）為流動相；檢測波長為265nm；進樣體積20μl。

系統適用性要求　理論板數按氟尿嘧啶峰計算不小于2500，氟尿嘧啶峰與相鄰雜質峰的分離度應符合要求。

測定法　精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的5倍。

限度　供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的2倍（0.5%），各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的3倍（0.75%）。

干燥失重　取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

重金屬　取本品0.50g，依法檢查（通則0821第三法），含重金屬不得過百萬分之二十。

【含量測定】

照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定。

供試品溶液　取本品，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液。

測定法　取供試品溶液，在265nm的波長處測定吸光度，按C₄H₃FN₂O₂的吸收系數（）為552計算。

【類別】

抗腫瘤藥。

【貯藏】

遮光，密封保存。

【制劑】

（1）氟尿嘧啶乳膏　（2）氟尿嘧啶注射液