C19H32N2O5·C4H11N441.61
本品為（2S，3aS，7aS）-1-［（S）-N-［（S）-1-乙氧羰酰基丁基］丙氨酰］八氫-2-吲哚甲酸叔丁銨鹽。按無水物和無溶劑物計算，含C19H32N2O5·C4H11N不得少于99.0%。
【性狀】
本品為白色或類白色結晶性粉末。
本品在水或乙醇中易溶。
比旋度 取本品，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度應為－66°至－69°。
【鑑別】
（1）照薄層色譜法（通則0502）試驗。
供試品溶液 取本品適量，加甲醇溶解並稀釋制成每1ml中約含20mg的溶液。
對照品溶液 取培哚普利叔丁胺對照品適量，加甲醇溶解並稀釋制成每1ml中約含20mg的溶液。
色譜條件 採用硅膠G薄層板，以甲醇-甲苯-冰醋酸（60：40：1）為展開劑。
測定法 吸取供試品溶液與對照品溶液各10μl，分別點于同一薄層板上，展開，晾干，置飽和碘蒸氣中顯色20小時以上。
結果判定 供試品溶液所顯兩個主斑點的位置和顏色應與對照品溶液相同。
（2）取本品和培哚普利叔丁胺對照品各適量，分別加流動相A使溶解並稀釋制成每1ml中約含0.3mg的溶液，作為供試品溶液和對照品溶液。照有關物質項下的方法，取供試品溶液和對照品溶液各20μl，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1204圖）一致。
以上（1）、（2）兩項可選做一項。
【檢查】
（2S，3aS，7aS）八氫-1H-吲哚-2-羧酸（雜質Ⅰ）照薄層色譜法（通則0502）試驗。
供試品溶液 取本品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋制成每1ml中約含20mg的溶液。
對照品貯備液 取雜質Ⅰ對照品適量，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液。
對照品溶液 精密量取對照品貯備液適量，用甲醇定量稀釋制成每1ml中約含50μg的溶液。
系統適用性溶液 取對照品貯備液適量，與2%叔丁胺的甲醇溶液等體積混合。
色譜條件 採用硅膠G薄層板，以甲醇-甲苯-冰醋酸（60：40：1）為展開劑。
測定法 吸取供試品溶液、對照品溶液與系統適用性溶液各10μl，分別點于同一薄層板上，展開，晾干，以飽和碘蒸氣顯色20小時以上。
系統適用性要求 系統適用性溶液應顯兩個完全分離的清晰斑點。
限度 供試品溶液如顯與雜質Ⅰ相同的斑點，與對照品溶液的主斑點比較，不得更深（0.25%）。
立體異構體 照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液 取本品，精密稱定，加乙醇溶解並稀釋制成每1ml中約含2mg的溶液。
對照溶液 精密量取供試品溶液1ml，置100ml量瓶中，用乙醇稀釋至刻度，搖勻，精密量取1ml，置10ml量瓶中，用乙醇稀釋至刻度，搖勻。
系統適用性溶液 取含有培哚普利叔丁胺和雜質Ⅱ的混合對照品（雜質Ⅱ含量不低于0.1%）適量，加乙醇溶解並稀釋制成每1ml中約含2mg的溶液。
色譜條件 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（Intersil ODS-3 C18柱，4.6mm×250mm，5μm或效能相當的色譜柱）；以0.15%庚烷磺酸鈉溶液（用35%高氯酸溶液調節pH值至2.0）-乙腈-正戊醇（780：217：3）為流動相；檢測波長為215nm，柱温為50℃；進樣體積10μl。
系統適用性要求 系統適用性溶液色譜圖中，培哚普利峰的保留時間約為100分鍾，雜質Ⅱ峰的峰高與雜質Ⅱ峰和主成分峰之間的峰谷比應大于3。
測定法 精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的1.5倍。
限度 供試品溶液色譜中，雜質Ⅱ峰和相對保留時間在0.6～1.4之間的各單個雜質峰面積均不得大于對照溶液的主峰面積（0.1%）。
有關物質 照高效液相色譜法（通則0512）測定。溶液均應置于4℃以下保存。
供試品溶液 取本品，加流動相A溶解並稀釋制成每1ml中約含3mg的溶液。
對照溶液 精密量取供試品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
系統適用性溶液 取培哚普利叔丁胺與雜質Ⅲ對照品各適量，加流動相溶解並稀釋制成每1ml中各約含0.2mg的混合溶液。
靈敏度溶液 精密量取對照溶液1ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（Zorbax SB-C18柱，4.6mm×250mm，5μm或效能相當的色譜柱）；以甲醇-磷酸鹽緩衝溶液（取磷酸二氫鉀2g，加水使溶解，再加磷酸3ml和三乙胺3ml，用水稀釋至1000ml）（48：52）為流動相A，以甲醇-水（75：25）為流動相B。按下表進行梯度洗脱，檢測波長為215nm；柱温為50℃；進樣體積20μl。
系統適用性要求 系統適用性溶液色譜圖中，培哚普利峰的保留時間約為12分鍾，培哚普利峰與雜質Ⅲ峰之間的分離度應大于6.0。靈敏度溶液色譜圖中，主成分色譜峰的信噪比應不小于10。
測定法 精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度 供試品溶液色譜圖中除叔丁胺峰外，如有與雜質Ⅲ峰保留時間一致的色譜峰，其峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.3倍（0.3%）；如有相對保留時間為1.77～1.90的雜質Ⅳ峰，其峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.4倍（0.4%）；其他單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.2倍（0.2%），各雜質峰面積的和不得大于對照溶液的主峰面積（1.0%），小于靈敏度溶液主峰面積2.5倍的色譜峰忽略不計。
殘留溶劑 照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。
供試品溶液 取本品0.5g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加水5ml使溶解，密封。
對照品溶液 分別取丙酮500mg、二氯甲烷60mg、乙酸乙酯500mg和四氫呋喃72mg，精密稱定，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置50ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置頂空瓶中，密封。
色譜條件 以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱（0.32mm×30m，1.8μm）；程序升温：初始温度為40℃，維持18分鍾，以每分鍾20℃的速率升温至120℃，維持5分鍾；進樣口温度為200℃；檢測器温度為250℃；頂空瓶平衡温度為80℃，平衡時間為30分鍾。
系統適用性要求 對照品溶液色譜圖中，各成分峰間的分離度均應符合要求。
測定法 精密量取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。
限度 按外標法以峰面積計算，丙酮、二氯甲烷、乙酸乙酯和四氫呋喃的殘留量均應符合規定。
水分 取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過1.0%。
熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
【含量測定】
取本品約0.16g，精密稱定，加冰醋酸50ml使溶解，照電位滴定法（通則0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于22.08mg的C19H32N2O5·C4H11N。
【類別】
抗高血壓藥。
【貯藏】
30℃以下密封保存。
【制劑】
培哚普利叔丁胺片
附：
雜質Ⅰ
C9H15NO2169.22
（2S，3aS，7aS）八氫-1H-吲哚-2-羧酸
雜質Ⅱ［（±）-1″-差向-培哚普利］
C19H32N2O5368.47
雜質Ⅲ（培哚普利拉）
C17H28N2O5340.41
雜質Ⅳ
C20H34N2O5382.50
（2S，3aS，7aS）-1-［（S）-N-［（S）-1-甲基乙氧羰酰基丁基］丙氨酰］八氫-2-吲哚羧酸
資料來源：《中華人民共和國藥典》2020 年版 二部（國家藥典委員會）官方藥典資料庫。本頁內容僅供學術與健康知識參考。
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