C10H12N2O4 224.21
本品為1-（2，3-二脱氧-β-D-甘油基-戊基-2-烯呋喃糖基）胸腺嘧啶。按無水物計算，含C10H12N2O4應為98.0%～102.0%。
【性狀】
本品為白色或類白色結晶性粉末。
本品在水中溶解，在乙醇或乙腈中略溶，在正己烷中幾乎不溶。
比旋度 取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中含10mg的溶液，依法測定（通則0621）。比旋度為－39.5°至－45.9°。
【鑑別】
（1）在有關物質項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與司他夫定系統適用性溶液中司他夫定峰的保留時間一致。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（3）取本品，加水溶解並稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在266nm的波長處有最大吸收，在235nm的波長處有最小吸收。
（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照品的圖譜一致（通則0402）；如不一致，取本品與對照品用無水乙醇重結晶后測定。
以上（1）、（2）兩項可選做一項。
【檢查】
有關物質 照高效液相色譜法（通則0512）測定。臨用新制。
供試品溶液 取本品，加水溶解並稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液。
對照品貯備液 取雜質Ⅰ對照品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中約含0.25mg的溶液。
對照溶液 精密量取供試品溶液1ml與對照品貯備液2ml，置同一200ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻。
系統適用性溶液 取司他夫定系統適用性試驗混合對照品適量，加水溶解並稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液（溶液中含雜質Ⅰ、雜質Ⅲ、雜質Ⅳ、司他夫定與雜質Ⅱ）。
色譜條件 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈-0.01mol/L醋酸銨溶液（3.5：96.5）為流動相A，乙腈-0.01mol/L醋酸銨溶液（25：75）為流動相B，按下表進行梯度洗脱；檢測波長為254nm；進樣體積10μl。
系統適用性要求 系統適用性溶液色譜圖中，調節流速使司他夫定主峰的保留時間在8.5～12.5分鍾，雜質Ⅰ峰的相對保留時間約為0.28，雜質Ⅲ峰的相對保留時間約為0.5，雜質Ⅲ峰與雜質Ⅳ峰的分離度應不小于1.15，司他夫定峰與雜質Ⅱ峰的分離度應不小于1.0。
測定法 精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度 供試品溶液色譜圖中如顯雜質峰，胸腺嘧啶按外標法以峰面積計算，不得過0.5%，其他單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.2倍（0.1%），其他各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積（0.5%）。
殘留溶劑 甲醇、異丙醇、甲苯、乙酸丁酯、吡啶、N，N-二甲基乙酰胺與N-甲基吡咯烷酮 照殘留溶劑測定法（通則0861第三法）測定。
供試品溶液 取本品約0.5g，精密稱定，精密加入二甲基亞碸-水（1：1）10ml，振搖使溶解。
對照品溶液 分別取甲醇、異丙醇、甲苯、乙酸丁酯、吡啶、N，N-二甲基乙酰胺和N-甲基吡咯烷酮各適量，精密稱定，用二甲基亞碸-水（1：1）定量稀釋制成每1ml中分別含甲醇0.15mg、異丙醇0.15mg、甲苯0.0445mg、乙酸丁酯0.15mg、吡啶0.01mg、N，N-二甲基乙酰胺0.0545mg和N-甲基吡咯烷酮0.0265mg的溶液，搖勻。
色譜條件 用聚乙二醇-TPA修飾的毛細管色譜柱；起始温度為40℃，維持5分鍾，以每分鍾15℃的速率升温至120℃，維持2分鍾，再以每分鍾10℃的速率升温至200℃，維持5分鍾；進樣口温度為150℃；檢測器温度為250℃；進樣體積1μl。
系統適用性要求 各相鄰色譜峰間的分離度均應符合要求。
測定法 精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入氣相色譜儀，記錄色譜圖。
限度 按外標法以峰面積計算，含異丙醇與乙酸丁酯不得過0.3%，其他均應符合規定。
三氯甲烷 照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。
供試品溶液 取本品約0.25g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加水5ml與無水硫酸鈉1g，搖勻。
對照品溶液 取三氯甲烷適量，精密稱定，用水溶解並定量稀釋制成每1ml中含3μg的溶液，精密量取5ml，置頂空瓶中，加無水硫酸鈉1g，搖勻。
色譜條件 以5%苯基-95%甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱；柱温為45℃；進樣口温度為150℃；檢測器温度為250℃；頂空瓶平衡温度為90℃，平衡時間為30分鍾。
測定法 量取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。
限度 按外標法以峰面積計算，應符合規定。
水分 取本品0.2g，照水分測定法（通則0832第一法）測定，含水分不得過0.5%。
熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
【含量測定】
照高效液相色譜法（通則0512）測定。臨用新制。
供試品溶液 取本品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中含20μg的溶液。
對照品溶液 取司他夫定對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中含20μg的溶液。
系統適用性溶液 取胸腺嘧啶對照品5mg、胸苷對照品7.5mg與司他夫定對照品10mg，置同一100ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻，精密量取10ml，置50ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈-0.01mol/L醋酸銨溶液（5：95）為流動相；檢測波長為268nm；系統適用性溶液進樣體積10μl，其他溶液進樣體積25μl。
系統適用性要求 系統適用性溶液色譜圖中，胸苷峰與胸腺嘧啶峰的分離度應不小于3.5，理論板數按司他夫定峰計算不低于800。
測定法 精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算。
【類別】
抗病毒藥。
【貯藏】
遮光，密封保存。
【制劑】
司他夫定膠囊
附：
雜質Ⅰ（胸腺嘧啶）
C5H6N2O2 126.11
雜質Ⅱ（α-司他夫定）
C10H12N2O4 224.21
雜質Ⅲ（胸苷）
C10H14N2O5 242.23
雜質Ⅳ（胸苷異構體）
C10H14N2O5 242.23
資料來源：《中華人民共和國藥典》2020 年版 二部（國家藥典委員會）官方藥典資料庫。本頁內容僅供學術與健康知識參考。
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