依託泊苷 抗腫瘤藥

C₂₉H₃₂O₁₃ 588.56

本品為9-［4，6-O-（R）-亞乙基-β-D-吡喃葡萄糖苷］-4′-去甲基表鬼臼毒素。按無水物計算，含C₂₉H₃₂O₁₃應為95.0%～103.0%。

【性狀】

本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭，有引濕性。

本品在丙酮中略溶，在甲醇或三氯甲烷中微溶，在乙醇中極微溶，在水中幾乎不溶。

比旋度　取本品，精密稱定，加三氯甲烷-甲醇（9：1）溶解並定量稀釋制成每1ml中約含5mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為－110°至－118°。

【鑑別】

（1）取本品適量，加甲醇1ml溶解后，加10%α-萘酚甲醇溶液數滴，混勻，小心沿壁加硫酸2ml，在兩液界面處產生紫褐色環。

（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集615圖）一致。

【檢查】

溶液的澄清度與顏色　取本品0.30g，加二氯甲烷-甲醇（9：1）的混合溶液10ml溶解，溶液應澄清無色。如顯色，與黃色1號標准比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。

有關物質　照高效液相色譜法（通則0512）測定。

混合溶劑　乙腈-醋酸鹽緩衝液（取醋酸鈉5.44g，加水溶解並稀釋至2000ml，用冰醋酸調節pH值至4.0）（30：70）。

供試品溶液　取本品，加混合溶劑溶解並稀釋制成每1ml中約含2mg的溶液。

對照溶液　取對羥基苯甲酸丙酯適量，加混合溶劑溶解並稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液，取1ml，置200ml量瓶中，再精密加入供試品溶液1ml，用混合溶劑稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件　用苯基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈-醋酸鹽緩衝液（20：80）為流動相A，乙腈-醋酸鹽緩衝液（60：40）為流動相B，按下表進行梯度洗脱；檢測波長為254nm；進樣體積20μl。

系統適用性要求　依託泊苷峰的保留時間約為25分鍾，依託泊苷峰與對羥基苯甲酸丙酯峰的分離度應符合要求。

測定法　精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至40分鍾。

限度　供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大于對照溶液中依託泊苷峰面積的2倍（1.0%），各雜質峰面積的和不得大于對照溶液中依託泊苷峰面積的4倍（2.0%）。

水分　取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過6.0%。

熾灼殘渣　取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬　取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

【含量測定】

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液　取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液。

對照品溶液　取依託泊苷對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液。

色譜條件　用苯基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以乙腈-醋酸鹽緩衝液（pH 4.0）（30：70）為流動相；檢測波長為254nm；進樣體積20μl。

系統適用性要求　理論板數按依託泊苷峰計算不低于3000。

測定法　精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算。

【類別】

抗腫瘤藥。

【貯藏】

遮光，密封，在干燥處保存。

【制劑】

（1）依託泊苷軟膠囊　（2）依託泊苷注射液