C42H69NO15 827.99
本品為以吉他黴素A3［（4R，5S，6S，7R，9R，10R，11E，13E，16R）-4-（乙酰氧基）-6-［［3，6-二脱氧基-4-O-［2，6-二脱氧基-3-C-甲基-4-O-（3-甲基丁酰基）-α-L-吡喃核己糖基］-3-（二甲基氨基）-β-D-吡喃葡萄糖基］氧］-10-羥基-5-甲氧基-9，16-二甲基-7-（2-氧代乙基）氧雜環十六烷-11，13-二烯-2-酮］為主的多組分抗生素。按干燥品計算，每1mg的效價不得少于920交沙黴素單位。
【性狀】
本品為白色或類白色粉末。
本品在甲醇、乙醇或乙醚中易溶，在水中極微溶解。
比旋度 取本品，精密稱定，加無水乙醇溶解並定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為－67°至－73°。
【鑑別】
（1）取本品2mg，加硫酸5ml，緩緩搖勻，即顯紅棕色。
（2）照薄層色譜法（通則0502）試驗。
供試品溶液 取本品，加甲醇溶解並稀釋制成每1ml中約含交沙黴素1mg的溶液。
標准品溶液 取交沙黴素標准品，加甲醇溶解並稀釋制成每1ml中約含交沙黴素1mg的溶液。
色譜條件 採用硅膠G薄層板，以正己烷-丙酮（8：7）為展開劑。
測定法 吸取供試品溶液與標准品溶液各10μl，分別點于同一薄層板上，展開后，晾干，噴以顯色劑（磷鉬酸的乙醇溶液1→10），置110℃加熱10分鍾。
結果判定 供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與標准品溶液主斑點的位置和顏色相同。
（3）取本品與交沙黴素標准品，分別加乙腈溶解並稀釋制成每1ml中約含吉他黴素A30.1mg的溶液，照交沙黴素組分項下的方法測定，供試品溶液主組分峰的保留時間應與標准品溶液中吉他黴素A3峰的保留時間一致。
（4）取本品，加甲醇溶解並稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在231nm的波長處有最大吸收。
（5）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1135圖）一致。
以上（2）、（3）兩項可選做一項。
【檢查】
有關物質 照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液 取本品適量，精密稱定，加乙腈溶解並定量稀釋制成每1ml中約含吉他黴素A31mg的溶液。
標准品溶液 取交沙黴素標准品適量，精密稱定，加乙腈溶解並定量稀釋制成每1ml中約含吉他黴素A310μg的溶液。
系統適用性溶液（1） 取交沙黴素標准品適量，加乙腈溶解並稀釋制成每1ml中約含吉他黴素A31mg的溶液。
系統適用性溶液（2） 取交沙黴素標准品25mg，加0.1mol/L磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調節pH值至2.0）50ml溶解，于40℃水浴中加熱3小時，取出，放冷，用2mol/L氫氧化鈉溶液調節pH值至7.0±0.2，加甲醇50ml，混勻得交沙黴素與雜質D（相對保留時間約為0.9）的混合溶液。
靈敏度溶液 精密量取標准品溶液適量，用乙腈定量稀釋制成每1ml中約含吉他黴素A30.5μg的溶液。
色譜條件 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（4.6mm×250mm，5μm或效能相當的色譜柱）；以高氯酸溶液（取高氯酸鈉一水合物119g，加水溶解並稀釋至1000ml，用1mol/L鹽酸溶液調節pH值至2.5）-乙腈-四氫呋喃（152：94：4）為流動相A，乙腈為流動相B，按下表進行線性梯度洗脱，柱温為25～30℃；檢測波長為231nm；進樣體積20μl。
系統適用性要求 系統適用性溶液（1）色譜圖應與交沙黴素標准品的標准圖譜一致（吉他黴素A3峰的保留時間約為40分鍾）。系統適用性溶液（2）色譜圖中，吉他黴素A3峰與雜質D峰間的分離度應不小于1.0。靈敏度溶液色譜圖中，吉他黴素A3峰高的信噪比應大于10。
測定法 精密量取供試品溶液與標准品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度 供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，按外標法以吉他黴素A3的峰面積計算，含雜質B、雜質C、雜質D（相對保留時間分別約為0.90、0.78、0.98）均不得過2.0%，雜質E（相對保留時間約為1.15）不得過5.0%，其他單個雜質不得過2.0%，雜質總量不得過8.0%，小于靈敏度溶液主峰面積的峰忽略不計。
殘留溶劑 照殘留溶劑測定法（通則0861第三法）測定。
內標溶液 0.12%乙苯的丙酮溶液。
供試品溶液 取本品約1g，精密稱定，置10ml量瓶中，精密加入內標溶液1.0ml，用丙酮稀釋至刻度，搖勻。
對照品溶液 取甲苯適量，精密稱定，用丙酮定量稀釋制成每1ml中約含0.8mg的溶液。精密量取1ml，置10ml量瓶中，精密加入內標溶液1.0ml，用丙酮稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件 以二乙烯苯-苯乙烯型高分子多孔小球為固定相，柱温為190℃；進樣體積2μl。
測定法 精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入氣相色譜儀，記錄色譜圖。
限度 按內標法以峰面積比值計算，甲苯的殘留量應符合規定。
干燥失重 取本品，以五氧化二磷為干燥劑，在60℃減壓干燥至恒重，減失重量不得過2.0%（通則0831）。
熾灼殘渣 取本品1.0g，依法測定（通則0841），遺留殘渣不得過0.2%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之三十。
交沙黴素組分 照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液 取本品適量，精密稱定，加乙腈溶解並定量稀釋制成每1ml中約含吉他黴素A31mg的溶液。
標准品溶液 取交沙黴素標准品適量，精密稱定，加乙腈溶解並定量稀釋制成每1ml中約含吉他黴素A31mg的溶液。
系統適用性溶液（1）、系統適用性溶液（2）、色譜條件與系統適用性要求 見有關物質項下。
測定法 精密量取供試品溶液與標准品溶液分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度 按外標法以吉他黴素A3的峰面積計算，按干燥品計，吉他黴素A3應不低于87.0%；吉他黴素A1、A3、A4、A6、A7與麥迪黴素A1組分之和（相對保留時間分別約為0.88、1.0、0.80、0.52、0.38、0.82）應不低于90.0%。
【含量測定】
取本品適量，精密稱定，加乙醇適量（每10mg加乙醇3ml）使溶解，再用滅菌水定量稀釋制成每1ml中約含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（通則1201）測定。1000交沙黴素單位相當于1mg交沙黴素。
【類別】
大環內酯類抗生素。
【貯藏】
遮光保存。
【制劑】
交沙黴素片
附：
雜質
雜質A
（4R，5S，6S，7R，9R，10R，11E，13E，16R）-4-（乙酰氧基）-6-［［3，6-二脱氧基-4-O-（2，6-二脱氧基-4-O-丁酰基-3-C-甲基-α-L-吡喃六碳核糖基）-3-（二甲基氨基）-β-D-吡喃葡萄糖基］氧］-10-羥基-5-甲氧基-9，16-二甲基-7-（2-氧乙基）氧雜環十六烷-11，13-二烯-2-酮
雜質B
（4R，5S，6S，7R，9R，10R，11E，13E，16R）-4-（乙酰氧基）-6-［［3，6-二脱氧基-4-O-［2，6-二脱氧基-3-C-甲基-4-O-（3-甲基丁酰基）-α-L-吡喃六碳核糖基］-3-（二甲基氨基）-β-D-吡喃葡萄糖基］氧］-10-羥基-7-（2-氧乙基）-5-甲氧基-9，16-二甲基氧雜環十六烷-11，13-二烯-2-酮
雜質D
C42H69NO15 827.99
（4R，5S，6S，7R，9R，10Z，12E，14R，16R）-4-（乙酰氧基）-6-［［3，6-二脱氧基-4-O-［2，6-二脱氧基-3-C-甲基-4-O-（3-甲基丁酰基）-α-L-吡喃六碳核糖基］-3-（二甲基氨基）-β-D-吡喃葡萄糖基］氧］-14-羥基-5-甲氧基-9，16-二甲基-7-（2-氧代乙基）氧雜環十六烷-10，12-二烯-2-酮（異交沙黴素）
雜質E
（4R，5S，6S，7R，9R，10R，11E，13E，16R）-6-［［3，6-二脱氧基-4-O-［2，6-二脱氧基-3-C-甲基-4-O-（3-甲基丁酰基）-α-L-吡喃六碳核糖基］-3-（二甲基氨基）-β-D-吡喃葡萄糖基］氧］-10-羥基-5-甲氧基-9，16-二甲基-7-（2-氧乙基）-4-（丙酰氧基）氧雜環十六烷-11，13-二烯-2-酮
雜質F
（4R，5S，6S，7R，9R，10R，11E，13E，16R）-6-［［3，6-二脱氧基-4-O-（2，6-二脱氧基-3-C-甲基-α-L-吡喃六碳核糖基）-3-（二甲基氨基）-β-D-吡喃葡萄糖基］氧］-4，10-二羥基-5-甲氧基-9，16-二甲基-7-（2-氧代乙基）氧雜環十六烷-11，13-二烯-2-酮
雜質G
（4R，5S，6S，7R，9R，10R，11E，13E，16R）-6-［［4-O-（4-O-乙酰基-2，6-二脱氧基-3-C-甲基-α-L-吡喃六碳核糖基）-3，6-二脱氧基-3-（二甲基氨基）-β-D-吡喃葡萄糖基］氧］-4，10-二羥基-5-甲氧基-9，16-二甲基-7-（2-氧代乙基）氧雜環十六烷-11，13-二烯-2-酮
雜質H
（4R，5S，6S，7R，9R，10R，11E，13E，16R）-6-［［3，6-二脱氧基-4-O-［2，6-二脱氧基-3-C-甲基-4-O-（3-甲基丁酰基）-α-L-吡喃六碳核糖基］-3-（二甲基氨基）-β-D-吡喃葡萄糖基］氧］-4，10-二羥基-5-甲氧基-9，16-二甲基-7-（2-氧代乙基）氧雜環十六烷-11，13-二烯-2-酮
雜質I
（4R，5S，6S，7R，9R，10R，11E，13E，16R）-6-［［3，6-二脱氧基-4-O-（2，6-二脱氧基-3-C-甲基-4-O-丙酰基-α-L-吡喃六碳核糖基）-3-（二甲基氨基）-β-D-吡喃葡萄糖基］氧］-4，10-二羥基-5-甲氧基-9，16-二甲基-7-（2-氧代乙基）氧雜環十六烷-11，13-二烯-2-酮
雜質J
（4R，5S，6S，7R，9R，10R，11E，13E，16R）-4-（乙酰氧基）-6-［［3，6-二脱氧基-4-O-（2，6-二脱氧基-4-O-己酰基-3-C-甲基-α-L-吡喃六碳核糖基）-3-（二甲基氨基）-β-D-吡喃葡萄糖基］氧］-10-羥基-5-甲氧基-9，16-二甲基-7-（2-氧代乙基）氧雜環十六烷-11，13-二烯-2-酮
雜質K
（4R，5S，6S，7R，9R，10R，11E，13E，16R）-4-（乙酰氧基）-6-［［3，6-二脱氧基-4-O-（2，6-二脱氧基-3-C-甲基-4-O-丙酰基-α-L-吡喃六碳核糖基）-3-（二甲基氨基）-β-D-吡喃葡萄糖基］氧］-10-羥基-5-甲氧基-9，16-二甲基-7-（2-氧代乙基）氧雜環十六烷-11，13-二烯-2-酮
雜質L
（4R，5S，6S，7R，9R，10R，11E，13E，16R）-6-［［3，6-二脱氧基-4-O-（2，6-二脱氧基-4-O-丁酰基-3-C-甲基-α-L-吡喃六碳核糖基）-3-（二甲基氨基）-β-D-吡喃葡萄糖基］氧］-4，10-二羥基-5-甲氧基-9，16-二甲基-7-（2-氧代乙基）氧雜環十六烷-11，13-二烯-2-酮
雜質M
（4R，5S，6S，7R，9R，10R，11E，13E，16R）-4-（乙酰氧基）-6-［［3，6-二脱氧基-4-O-（2，6-二脱氧基-4-O-乙酰基-3-C-甲基-α-L-吡喃六碳核糖基）-3-（二甲基氨基）-β-D-吡喃葡萄糖基］氧］-10-羥基-5-甲氧基-9，16-二甲基-7-（2-氧代乙基）氧雜環十六烷-11，13-二烯-2-酮
雜質N
（4R，5S，6S，7R，9R，10R，11E，13E，16R）-4-（乙酰氧基）-6-［［3，6-二脱氧基-4-O-（2，6-二脱氧基-3-C-甲基-α-L-吡喃六碳核糖基）-3-（二甲基氨基）-β-D-吡喃葡萄糖基］氧］-10-羥基-5-甲氧基-9，16-二甲基-7-（2-氧乙基）氧雜環十六烷-11，13-二烯-2-酮
資料來源：《中華人民共和國藥典》2020 年版 二部（國家藥典委員會）官方藥典資料庫。本頁內容僅供學術與健康知識參考。
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