磷酸氯喹 抗瘧藥，抗阿米巴藥

C₁₈H₂₆ClN₃·2H₃PO₄ 515.87

本品為N′，N′-二乙基-N⁴-（7-氯-4-喹啉基）-1，4-戊二胺二磷酸鹽。按干燥品計算，含C₁₈H₂₆ClN₃·2H₃PO₄不得少于98.0%。

【性狀】

本品為白色結晶性粉末；無臭；遇光漸變色；水溶液顯酸性反應。

本品在水中易溶，在乙醇、三氯甲烷、乙醚中幾乎不溶。

熔點　本品的熔點（通則0612）為193～196℃，熔融時同時分解。

【鑑別】

（1）取本品，加0.01mol/L鹽酸溶液制成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在222nm、257nm、329nm與343nm的波長處有最大吸收。

（2）取本品約0.5g，置分液漏鬥中，加水25ml溶解后，加氫氧化鈉試液5ml、乙醚50ml振搖提取，醚層用水洗滌后通過置有無水硫酸鈉的漏鬥濾過，濾液置水浴上蒸干，殘渣用五氧化二磷為干燥劑減壓干燥至析出結晶，其紅外光吸收圖譜應與氯喹的對照圖譜（光譜集672圖）一致。

（3）本品的水溶液顯磷酸鹽的鑑別反應（通則0301）。

【檢查】

酸度　取本品1.0g，加水10ml溶解后，依法測定（通則0631），pH值應為3.5～4.5。

溶液的澄清度　取本品1.0g，加水10ml，溶解后，溶液應澄清；如顯渾濁，與2號濁度標准液（通則0902第一法）比較，不得更濃。

有關物質　照薄層色譜法（通則0502）試驗。

供試品溶液　取本品，加水溶解並稀釋制成每1ml中約含50mg的溶液。

對照溶液（1）　精密量取供試品溶液適量，用水定量稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液。

對照溶液（2）　精密量取供試品溶液適量，用水定量稀釋制成每1ml中約含0.25mg的溶液。

對照溶液（3）　精密量取供試品溶液適量，用水定量稀釋制成每1ml中約含0.125mg的溶液。

色譜條件　採用硅膠GF₂₅₄薄層板，以三氯甲烷-環己烷-二乙胺（5：4：1）為展開劑。

測定法　吸取供試品溶液、對照溶液（1）、對照溶液（2）與對照溶解（3）各2μl，分別點于同一薄層板上，展開，晾干，置紫外光燈（254nm）下檢視。

系統適用性要求　對照溶液（3）應顯一個明顯斑點。

限度　供試品溶液如顯雜質斑點，深于對照溶液（2）所顯主斑點顏色且淺于對照溶液（1）所顯主斑點顏色的雜質斑點不得多于1個，其他雜質斑點不得深于對照溶液（2）所顯主斑點的顏色。

干燥失重　取本品，在120℃干燥至恒重，減失重量不得過3.0%（通則0831）。

重金屬　取本品1.0g，置石英坩堝中，加硫酸1ml使濕潤，緩緩熾灼至硫酸蒸氣除盡后，加硝酸0.5ml，繼續熾灼至氧化氮蒸氣除盡后，在500～600℃熾灼使完全灰化，放冷，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

砷鹽　取本品0.40g，加氫氧化鈣1.0g，混合，加水少量，攪拌均勻，干燥后，先用小火燒灼使炭化，再在500～600℃熾灼使完全灰化，放冷，加鹽酸5ml與水23ml使溶解，依法檢查（通則0822第一法），應符合規定（0.0005%）。

【含量測定】

取本品約0.2g，精密稱定，加冰醋酸20ml溶解后，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1 mol/L）滴定至溶液顯綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于25.79mg的C₁₈H₂₆ClN₃·2H₃PO₄。

【類別】

抗瘧藥，抗阿米巴藥。

【貯藏】

遮光，密封保存。

【制劑】

（1）磷酸氯喹片　（2）磷酸氯喹注射液