磺苄西林鈉 β -內酰胺類抗生素，青黴素

C₁₆H₁₆N₂Na₂O₇S₂ 458.42

本品為（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-（2-苯基-2-磺酸基乙酰氨基）-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環［3.2.0］庚烷-2-甲酸二鈉鹽。按無水物計算，每1mg的效價不得少于900磺苄西林單位。

【性狀】

本品為白色或淡黃色粉末；無臭；有引濕性。

本品在水中極易溶解，在甲醇中易溶，在乙醇中略溶，在無水乙醇中極微溶解，在丙酮中不溶。

比旋度　取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中約含50mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度應為+167°至+182°。

【鑑別】

（1）取本品約20mg，加水15ml溶解后，加鹽酸羥胺試液與氫氧化鈉試液各2ml，放置5分鍾，加鹽酸溶液（9→100）3ml與三氯化鐵試液1ml，隨即振搖，即顯赤褐色。

（2）取本品與磺苄西林標准品各適量，分別加流動相溶解並稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液，作為供試品溶液和標准品溶液，照有關物質項下的色譜條件試驗，供試品溶液主峰的保留時間應與標准品溶液主峰的保留時間一致。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1228圖）一致。

（4）本品顯鈉鹽鑑別（1）的反應（通則0301）。

【檢查】

酸度　取本品，加水溶解並稀釋制成每1ml中含20mg的溶液，依法測定（通則0631），pH值應為4.5～7.0。

溶液的澄清度與顏色　取本品5份，各0.60g，分別加水5ml，溶解后，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與2號濁度標准液（通則0902第一法）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色4號標准比色液（通則0901第一法）比較，均不得更深。

有關物質　照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液　取本品，加流動相溶解並稀釋制成每1ml中含1mg的溶液。

對照溶液　精密量取供試品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液　取磺苄西林標准品適量，加流動相溶解並稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液。

色譜條件　用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液-乙腈（88：12）為流動相；檢測波長為220nm；進樣體積20μl。

系統適用性要求　系統適用性溶液色譜圖中，相對保留時間約為0.9處的峰與主峰之間的分離度應符合要求。

測定法　精密量取供試品溶液和對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的4.5倍。

限度　供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，除相對保留時間為0.9處的色譜峰外，單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰與相對保留時間0.9處的色譜峰面積之和的2倍（2.0%），各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰與相對保留時間0.9處的色譜峰面積之和的4倍（4.0%），小于對照溶液主峰與相對保留時間0.9處的色譜峰面積之和的0.05倍的峰忽略不計。

磺苄西林聚合物　照分子排阻色譜法（通則0514）測定。臨用新制。

供試品溶液　取本品約0.4g，精密稱定，置10ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻。

對照溶液　取磺苄西林標准品30mg，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液。

系統適用性溶液　取藍色葡聚糖2000適量，加水溶解並稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液。

色譜條件　用葡聚糖凝膠G-10（40～120μm）為填充劑，玻璃柱內徑1.0～1.4cm，柱長30～40cm；流動相A為pH 7.0的0.05mol/L磷酸鹽緩衝液［0.05mol/L磷酸氫二鈉溶液-0.05mol/L磷酸二氫鈉溶液（61：39）］，流動相B為水；流速約為每分鍾1.5ml；檢測波長為254nm；進樣體積100～200μl。

系統適用性要求　系統適用性溶液分別在以流動相A與流動相B為流動相記錄的色譜圖中，按藍色葡聚糖2000峰計算，理論板數均不低于500，拖尾因子均應小于2.0，藍色葡聚糖2000峰的保留時間的比值應在0.93～1.07之間。對照溶液色譜圖中主峰和供試品溶液色譜圖中聚合物峰，與相應色譜系統中藍色葡聚糖2000峰的保留時間的比值均應在0.93～1.07之間。以流動相B為流動相，精密量取對照溶液連續進樣5次，峰面積的相對標准偏差應不大于5.0%。

測定法　以流動相A為流動相，精密量取供試品溶液注入液相色譜儀，記錄色譜圖；以流動相B為流動相，精密量取對照溶液注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度　按外標法以磺苄西林峰面積計算，磺苄西林聚合物的量不得過0.5%。

殘留溶劑　照殘留溶劑測定法（通則0861第一法）測定。

供試品溶液　取本品約0.1g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加水5ml使溶解，密封。

對照品溶液　精密稱取無水乙醇和異丙醇適量，加水定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液，精密量取5ml，置頂空瓶中，密封。

色譜條件　以6%氰丙基苯基-94%二甲基聚硅氧烷（或極性相似）為固定液的毛細管柱為色譜柱；柱温為50℃；進樣口温度為140℃；檢測器温度為250℃；頂空瓶平衡温度為90℃，平衡時間為30分鍾。

系統適用性要求　對照品溶液色譜圖中，各峰間的分離度應符合要求。

測定法　取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。

限度　按外標法以峰面積計算，異丙醇與乙醇的殘留量均應符合規定。

水分　取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過6.0%。

重金屬　取本品1.0g，加水23ml溶解，加醋酸鹽緩衝液（pH 3.5）2ml，依法檢查（通則0821第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。

細菌內毒素　取本品，依法檢查（通則1143），每1mg磺苄西林中含內毒素的量應小于0.050EU。（供注射用）

【含量測定】

精密稱取本品適量，用滅菌水溶解並定量稀釋制成每1ml中約含1000單位的溶液，照抗生素微生物檢定法（通則1201第一法）測定。1000磺苄西林單位相當于1mg的C₁₆H₁₈N₂O₇S₂。

【類別】

β-內酰胺類抗生素，青黴素類。

【貯藏】

密封，在涼暗干燥處保存。

【制劑】

注射用磺苄西林鈉