C27H36N2O4 452.59
本品為（S）-2-乙氧基-4-［2-［［甲基-1-［2-（1-哌啶基）苯基］丁基］氨基］-2-氧代乙基］苯甲酸。按干燥品計算，含C27H36N2O4不得少于99.0%。
【性狀】
本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭。
本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇或丙酮中略溶，在水中幾乎不溶；在0.1mol/L鹽酸溶液中微溶。
比旋度 取本品，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋制成每1ml中約含20mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+7.6°至+9.2°。
吸收系數 取本品，精密稱定，加0.1mol/L鹽酸溶液溶解並定量稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在243nm的波長處測定吸光度，吸收系數（）為221～235。
【鑑別】
（1）取本品約50mg，置干燥試管中，加丙二酸30mg，醋酐0.5ml，置熱水浴中加熱數分鍾，溶液顯橙黃色至紅棕色。
（2）取吸收系數項下的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在243nm與298nm的波長處有最大吸收，在229nm的波長處有最小吸收。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1068圖）一致。
【檢查】
氯化物 取本品0.50g，加丙酮25ml使溶解，依法檢查（通則0801），與標准氯化鈉溶液5.0ml加丙酮25ml制成的對照液比較，不得更濃（0.01%）。
有關物質 照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液 取本品適量，加流動相B溶解並稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液。
對照溶液 精密量取供試品溶液1ml，置200ml量瓶中，用流動相B稀釋至刻度，搖勻。
系統適用性溶液 取瑞格列奈適量，加流動相B溶解並稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液，置90℃水浴加熱24小時，放冷。
色譜條件 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀4.0g，加水約900ml溶解后，用磷酸調節pH值至3.2，再加水至1000ml）為流動相A，以流動相A-乙腈（20：80）為流動相B，按下表程序進行梯度洗脱；流速為每分鍾1.0ml；檢測波長為240nm；柱温為45℃；進樣體積20μl。
系統適用性要求 系統適用性溶液色譜圖中，瑞格列奈峰保留時間約為22分鍾，在相對瑞格列奈峰保留時間約為1.1處應出現雜質峰，該雜質峰與瑞格列奈峰之間的分離度應符合要求。
測定法 精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度 供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.2倍（0.1%），各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積（0.5%）。
左旋異構體 照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液 取本品約10mg，置50ml量瓶中，加甲醇15ml使溶解，用水稀釋至刻度，搖勻。
對照溶液 精密量取供試品溶液1ml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻。
對照品溶液 取消旋瑞格列奈對照品適量，加甲醇溶解並稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液。
色譜條件 用手性色譜柱（填料為α1-酸性糖蛋白，4.0mm×100mm，5μm）；以磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀2.72g，加水800ml使溶解，用氫氧化鈉試液調節pH值至7.0，加水稀釋至1000ml，搖勻）為流動相A，乙腈為流動相B，按下表程序進行梯度洗脱；檢測波長為240nm；進樣體積20μl。
系統適用性要求 對照品溶液色譜圖中，出峰順序依次為瑞格列奈峰與左旋異構體峰，其分離度應符合要求。
測定法 精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度 供試品溶液色譜圖中如有左旋異構體峰，其峰面積不得大于對照溶液主峰面積（1.0%）。
殘留溶劑 照殘留溶劑測定法（通則0861第三法）測定。
供試品溶液 取本品適量，精密稱定，加N，N-二甲基甲酰胺溶解並定量稀釋制成每1ml中約含0.1g的溶液。
對照品溶液 取二氯甲烷與正己烷適量，精密稱定，加N，N-二甲基甲酰胺溶解並定量稀釋制成每1ml含二氯甲烷與正己烷各為10μg的溶液。
色譜條件 用5%二苯基-95%二甲基硅氧烷共聚物為固定相的毛細管柱（0.53mm×30m）；進樣口温度為150℃；檢測器温度為240℃；柱温為40℃。
系統適用性要求 各成分峰之間的分離度均應符合要求。
測定法 精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入氣相色譜儀，記錄色譜圖。
限度 按外標法以峰面積計算。二氯甲烷與正己烷的殘留量均應符合規定。
干燥失重 取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
【含量測定】
取本品約0.3g，精密稱定，加冰醋酸20ml使溶解，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于45.26mg的C27H36N2O4。
【類別】
降血糖藥。
【貯藏】
遮光，密封保存。
【制劑】
瑞格列奈片
資料來源：《中華人民共和國藥典》2020 年版 二部（國家藥典委員會）官方藥典資料庫。本頁內容僅供學術與健康知識參考。
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