富馬酸酮替芬 抗組胺藥

C₁₉H₁₉NOS·C₄H₄O₄ 425.50

本品為4，9-二氫-4-（1-甲基-4-亞哌啶基）-10H-苯並［4，5］環庚［1，2-b］噻吩-10-酮反丁烯二酸鹽。按干燥品計算，含C₁₉H₁₉NOS·C₄H₄O₄不得少于98.5%。

【性狀】

本品為類白色結晶性粉末；無臭。

本品在甲醇中溶解，在水或乙醇中微溶，在丙酮或三氯甲烷中極微溶解。

熔點　本品的熔點（通則0612）為191～195℃，熔融時同時分解。

【鑑別】

（1）取本品約5mg，加硫酸1滴，即顯橙黃色，加水1ml，橙黃色消失。

（2）取本品約5mg，加二硝基苯肼試液1ml，置水浴中加熱，溶液產生紅色絮狀沉澱。

（3）取本品約0.1g，加碳酸鈉試液5 ml，振搖，濾過，取濾液，滴加高錳酸鉀試液4滴，紅色即褪去，產生棕色沉澱。

（4）取本品，加水溶解並稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在301nm的波長處有最大吸收。

（5）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集515圖）一致。

【檢查】

有關物質　照高效液相色譜法（通則0512）測定。

溶劑　甲醇-水（50：50）溶液。

供試品溶液　取本品適量，加溶劑溶解並稀釋制成每1ml中約含0.3mg的溶液。

對照溶液　精密量取供試品溶液適量，用溶劑定量稀釋制成每1ml中約含0.6μg的溶液。

對照品溶液　取10-甲氧基-4-（1-甲基-4-哌啶基）-4H-苯並［4，5］環庚［1，2-b］噻吩-4-醇（雜質Ⅰ）對照品適量，加甲醇溶解並稀釋制成每1ml中約含0.3mg的溶液。

系統適用性溶液　分別精密量取供試品溶液與對照品溶液各1ml，置同一10ml量瓶中，用溶劑稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件　用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以水-三乙胺（500：0.175）為流動相A，以甲醇-三乙胺（500：0.175）為流動相B，按下表進行梯度洗脱；檢測波長為297nm；進樣體積20μl。

系統適用性要求　系統適用性溶液色譜圖中，酮替芬峰與雜質Ⅰ峰之間的分離度應大于2.5。

測定法　精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度　供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大于對照溶液中酮替芬峰面積（0.2%），各雜質峰面積的和不得大于對照溶液中酮替芬峰面積的2.5倍（0.5%）。

干燥失重　取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

熾灼殘渣　不得過0.1%（通則0841）。

【含量測定】

取本品約0.3g，精密稱定，加冰醋酸10ml溶解后，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于42.55mg的C₁₉H₁₉NOS·C₄H₄O₄。

【類別】

抗組胺藥。

【貯藏】

密封，在涼暗處保存。

【制劑】

（1）富馬酸酮替芬口服溶液　（2）富馬酸酮替芬片　（3）富馬酸酮替芬膠囊　（4）富馬酸酮替芬滴眼液　（5）富馬酸酮替芬滴鼻液