硝酸益康唑 抗真菌藥

C₁₈H₁₅Cl₃N₂O·HNO₃ 444.70

本品為（±）-1-［2，4-二氯-β-（4-氯苄氧基）苯乙基］咪唑硝酸鹽。按干燥品計算，含C₁₈H₁₅Cl₃N₂O·HNO₃不得少于98.5%。

【性狀】

本品為白色至微黃色的結晶或結晶性粉末；無臭。

本品在甲醇中易溶，在水中極微溶解。

熔點　本品的熔點（通則0612）為163～167℃，熔融時同時分解。

【鑑別】

（1）取本品約3mg，加硫酸2滴與二苯胺試液1滴，應顯深藍色。

（2）取本品，加0.1mol/L鹽酸溶液-甲醇（1：9）溶解並稀釋制成每1ml中約含0.4mg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在265nm、272nm與280nm的波長處有最大吸收。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集475圖）一致。

【檢查】

酸度　取本品1.0g，加水50ml，在70℃水浴中加熱5分鍾，立即放冷，濾過，濾液依法測定（通則0631），pH值應為3.0～4.5。

有關物質　照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液　取本品，加甲醇溶解並稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液。

對照溶液　精密量取供試品溶液適量，用甲醇定量稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液。

系統適用性溶液　取硝酸益康唑與硝酸咪康唑，加甲醇溶解並稀釋制成每1ml中各含50μg的混合溶液。

色譜條件　用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇-0.077%醋酸銨溶液（20：80）為流動相A，甲醇-乙腈（40：60）為流動相B，按下表進行梯度洗脱；檢測波長為225nm；柱温為35℃；進樣體積10μl。

系統適用性要求　系統適用性溶液色譜圖中，益康唑峰的保留時間約為15分鍾，益康唑峰與咪康唑峰間的分離度應大于8.0。

測定法　精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度　供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積（0.2%），各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的2.5倍（0.5%）。

干燥失重　取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

熾灼殘渣　取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬　取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

【含量測定】

取本品約0.3g，精密稱定，加冰醋酸30ml使溶解，照電位滴定法（通則0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于44.47mg的C₁₈H₁₅Cl₃N₂O·HNO₃。

【類別】

抗真菌藥。

【貯藏】

密封保存。

【制劑】

（1）硝酸益康唑陰道膨脹栓　（2）硝酸益康唑乳膏　（3）硝酸益康唑栓　（4）硝酸益康唑噴霧劑　（5）硝酸益康唑溶液　（6）曲安奈德益康唑乳膏