替硝唑 抗厭氧菌、抗滴蟲藥

C₈H₁₃N₃O₄S 247.28

本品為2-甲基-1-［2-（乙基磺酰基）乙基］-5-硝基-1H咪唑。按干燥品計算，含C₈H₁₃N₃O₄S不得少于98.5%（供口服用）或99.0%（供注射用）。

【性狀】

本品為白色至淡黃色結晶或結晶性粉末。

本品在丙酮中溶解，在水或乙醇中微溶。

熔點　本品的熔點（通則0612）為125～129℃。

吸收系數　取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中約含12μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），在317nm的波長處測定吸光度，吸收系數（）為352～378。

【鑑別】

（1）取本品約0.1g，置試管中，小火加熱熔融，即發生有刺激性的二氧化硫氣體，能使硝酸亞汞試液潤濕的濾紙變成黑色。

（2）取本品約0.1g，加硫酸溶液（3→100）5ml使溶解，加三硝基苯酚試液2ml，即產生黃色沉澱。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集665圖）一致。

【檢查】

溶液的顏色　取本品約0.50g，加鹽酸溶液（4.5→100）10ml，振搖使溶解，如顯色，與黃綠色4號標准比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。

有關物質　照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液　取本品適量，加流動相溶解並稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液。

對照溶液　精密量取供試品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件　用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以0.05mol/L磷酸二氫鉀溶液（用磷酸調節pH值至3.5）-甲醇（80：20）為流動相；檢測波長為310nm；進樣體積20μl。

系統適用性要求　理論板數按替硝唑峰計算不低于2000，替硝唑峰與相鄰雜質峰間的分離度應符合要求。

測定法　精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。

限度　供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積（1.0%）。

干燥失重　取本品，置五氧化二磷干燥器中，在60℃減壓干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

熾灼殘渣　取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬　取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十（供口服用）或百萬分之十（供注射用）。

【含量測定】

取本品約0.2g，精密稱定，加醋酐10ml，微熱使溶解，放冷，加孔雀綠指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯黃綠色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于24.73mg的C₈H₁₃N₃O₄S。

【類別】

抗厭氧菌、抗滴蟲藥。

【貯藏】

遮光，密封保存。

【制劑】

（1）替硝唑片　（2）替硝唑陰道片　（3）替硝唑陰道泡騰片　（4）替硝唑含片　（5）替硝唑栓　（6）替硝唑膠囊　（7）替硝唑葡萄糖注射液　（8）替硝唑氯化鈉注射液

附：

雜質Ⅰ

C₄H₅N₃O₂ 127.10

2-甲基-5-硝基咪唑