C9H13N3O5·HCl 279.68
本品為1-β-D-阿拉伯呋喃糖基-4-氨基-2（1H）-嘧啶酮鹽酸鹽。按干燥品計算，含C9H13N3O5·HCl應為98.0%～102.0%。
【性狀】
本品為白色或類白色細小針狀結晶或結晶性粉末。
本品在水中極易溶解，在乙醇中略溶，在乙醚中幾乎不溶。
熔點 本品的熔點（通則0612）為189～195℃，熔融同時分解。
比旋度 取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中含10mg的溶液，依法測定（通則0621），按干燥品計算，比旋度為+127°至+133°。
【鑑別】
（1）取本品適量，加鹽酸溶液（9→1000）溶解並稀釋制成每1ml中約含10μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在280nm的波長處有最大吸收，在241nm的波長處有最小吸收。
（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集361圖）一致。
（4）本品的水溶液顯氯化物鑑別（1）的反應（通則0301）。
【檢查】
溶液的澄清度與顏色 取本品1.2g，加水10ml溶解后，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標准液（通則0902第一法）比較，不得更濃；如顯色，與黃色2號標准比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。
含氯量 取本品約0.30g，精密稱定，加水50ml與稀硝酸2ml溶解后，照電位滴定法（通則0701），用硝酸銀滴定液（0.1mol/L）滴定。每1ml硝酸銀滴定液（0.1mol/L）相當于3.545mg的氯（Cl）。按干燥品計算，含氯量應為12.4%～12.9%。
有關物質 照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液 取本品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中約含5mg的溶液。
對照品溶液 取鹽酸阿糖胞苷對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中約含5μg的溶液。
系統適用性溶液 取鹽酸阿糖胞苷與尿苷適量，加水溶解並稀釋制成每1ml中各含5mg與20μg的溶液。
色譜條件 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（4.6mm×250mm，5μm）；以磷酸鹽緩衝液（pH 7.0）（取0.02mol/L磷酸二氫鈉溶液與0.02mol/L磷酸氫二鈉溶液等體積混合后，用0.1mol/L氫氧化鈉溶液或0.1mol/L磷酸溶液調節pH值至7.0）-甲醇（98：2）為流動相A，以磷酸鹽緩衝液（pH 7.0）-甲醇（70：30）為流動相B，按下表進行梯度洗脱；檢測波長為254nm；進樣體積20μl。
系統適用性要求 系統適用性溶液色譜圖中，阿糖胞苷峰與尿苷峰間的分離度應符合要求。
測定法 精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度 供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，按下式計算，尿嘧啶和尿苷均不得過0.1%；阿糖尿苷不得過0.3%；其他單個雜質均不得過0.1%；所有雜質的總和不得過0.3%。尿嘧啶峰、尿苷峰和阿糖尿苷峰的相對保留時間分別約為0.55、1.14和1.62，尿嘧啶峰、尿苷峰和阿糖尿苷峰的校正因子分別為2.9、1.72和1.54；相對保留時間約為0.38和0.43的色譜峰的校正因子均為1.72，其他雜質峰的校正因子均按1.1計算。
100（C/W）（rt/Frs）
式中 C為對照品溶液中鹽酸阿糖胞苷濃度，mg/ml；
W為供試品溶液濃度，mg/ml；
rt為供試品溶液中各雜質峰的峰面積；
rs為對照品溶液中阿糖胞苷峰面積；
F為各雜質的校正因子。
殘留溶劑 照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。
供試品溶液 取本品約0.2g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加水5ml使溶解，密封，搖勻。
對照品溶液 取甲醇與乙醇各適量，精密稱定，用水定量稀釋制成每1ml中分別約含甲醇120μg、乙醇200μg的溶液，精密量取5ml，置頂空瓶中，密封。
系統適用性溶液 取丁酮與異丙醇各適量，置同一量瓶中，用水稀釋制成每1ml中分別約含10μg的溶液，量取5ml，置頂空瓶中，密封。
色譜條件 以聚乙二醇（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱；起始温度為60℃，維持6分鍾，以每分鍾8℃的速率升温至100℃，維持20分鍾；進樣口温度為200℃；檢測器温度為230℃；頂空瓶平衡温度為80℃，平衡時間為30分鍾。
系統適用性要求 系統適用性溶液色譜圖中，丁酮峰與異丙醇峰間的分離度應符合要求。
測定法 取供試品溶液與對照品溶液，分別頂空進樣，記錄色譜圖。
限度 按外標法以峰面積分別計算，甲醇與乙醇的殘留量均應符合規定。
干燥失重 取本品，置五氧化二磷干燥器中，減壓干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。
熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.5%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之十。
【含量測定】
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液 取本品約50mg，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液。
對照品溶液 取鹽酸阿糖胞苷對照品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液。
系統適用性溶液 取鹽酸阿糖胞苷與阿糖尿苷各適量，置同一量瓶中，加水溶解並稀釋制成每1ml中分別含0.1mg的溶液。
色譜條件 用十八烷基硅烷鍵合硅膠（4.6mm×250mm，5μm）為填充劑；以磷酸鹽緩衝液（取0.0106mol/L磷酸二氫鈉溶液與0.0104mol/L磷酸氫二鈉溶液等體積混合）-甲醇（95：5）為流動相；檢測波長為254nm；進樣體積10μl。
系統適用性要求 系統適用性溶液色譜圖中，阿糖胞苷峰與阿糖尿苷峰間的分離度應大于2.5。
測定法 精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算。
【類別】
抗腫瘤藥。
【貯藏】
遮光，密封，在冷處保存。
【制劑】
注射用鹽酸阿糖胞苷
資料來源：《中華人民共和國藥典》2020 年版 二部（國家藥典委員會）官方藥典資料庫。本頁內容僅供學術與健康知識參考。
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