鹽酸艾司洛爾 β腎上腺素受體阻斷藥

C₁₆H₂₅NO₄·HCl 331.84

本品為4-［2-羥基-3-（異丙氨基）丙氧基］苯基丙酸甲酯鹽酸鹽。按干燥品計算，含C₁₆H₂₅NO₄·HCl不得少于98.5%。

【性狀】

本品為白色或類白色結晶性粉末；無臭。

本品在水中極易溶解，在乙醇或三氯甲烷中易溶，在乙酸乙酯中極微溶解。

熔點　本品的熔點（通則0612）為85～92℃（測定時，每分鍾上升的温度為0.5℃）。

【鑑別】

（1）取本品約0.3g，加水1 ml溶解后，加鹽酸羥胺試液2ml與28%氫氧化鉀乙醇溶液1 ml，加熱至沸，放冷，加稀鹽酸使成酸性，滴加三氯化鐵試液，溶液即顯紫紅色。

（2）取本品，加水溶解並稀釋制成每1ml中約含0.1mg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在222nm與274nm的波長處有最大吸收，在245nm的波長處有最小吸收。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集635圖）一致。

（4）本品的水溶液顯氯化物鑑別（1）的反應（通則0301）。

【檢查】

酸度　取本品1.0g，加水10ml溶解后，依法測定（通則0631），pH值應為2.5～4.5。

溶液的澄清度與顏色　取本品1.0g，加水10ml溶解后，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與2號濁度標准液（通則0902第一法）比較，不得更濃；如顯色，與黃色或黃綠色1號標准比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。

硫酸鹽　取本品0.50g，依法檢查（通則0802），與標准硫酸鉀溶液1.5ml制成的對照液比較，不得更濃（0.03%）。

有關物質　照高效液相色譜法（通則0512）測定。臨用新制。

供試品溶液　取本品適量，加流動相A溶解並稀釋制成每1ml中約含1.0mg的溶液。

對照溶液　精密量取供試品溶液適量，用流動相A定量稀釋制成每1ml中約含2μg的溶液，搖勻。

系統適用性溶液　取鹽酸艾司洛爾約10mg，置10ml量瓶中，加1mol/L鹽酸溶液1ml，放置30分鍾，加1mol/L氫氧化鈉溶液1ml中和，用流動相A稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件　用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（CAPCELL PAK C18 MGⅢ柱，4.6mm×250mm，5μm或效能相當的色譜柱）；以乙腈-甲醇-磷酸鹽緩衝液（取磷酸二氫鉀3.0g，加水溶解並稀釋至650ml）（15：20：65）為流動相A，以甲醇為流動相B，按下表進行梯度洗脱；流速為每分鍾1.0ml；檢測波長為222nm；進樣體積20μl。

系統適用性要求　系統適用性溶液色譜圖中，艾司洛爾峰保留時間約為12分鍾，雜質Ⅰ相對保留時間約為0.35。

測定法　精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度　供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，雜質Ⅰ峰面積不得大于對照溶液的主峰面積（0.2%），其他單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的1.5倍（0.3%），各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的5倍（1.0%），小于對照溶液主峰面積0.1倍的色譜峰忽略不計（0.02%）。

殘留溶劑　照殘留溶劑測定法（通則0861第三法）測定。

供試品溶液　取本品約1.0g，精密稱定，置10ml量瓶中，加N，N-二甲基乙酰胺適量溶解並稀釋至刻度，搖勻。

對照品溶液　分別取甲醇、乙醚、乙酸乙酯與甲苯各適量，精密稱定，用N，N-二甲基乙酰胺適量溶解並定量稀釋制成每1ml中約含甲醇30μg、乙醚200μg、乙酸乙酯500μg與甲苯90μg的混合溶液。

色譜條件　以聚乙二醇為固定液；初始温度為40℃，維持6分鍾，以每分鍾30℃的速率升温至200℃，維持2分鍾；進樣口温度為200℃；檢測器温度為250℃；進樣體積1μl。

測定法　精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入氣相色譜儀，記錄色譜圖。

限度　按外標法以峰面積計算，甲醇的殘留量不得過0.03%，乙醚的殘留量不得過0.2%，乙酸乙酯與甲苯的殘留量均應符合規定。

干燥失重　取本品，在60℃減壓干燥至恒重，減失重量不得過0.5%（通則0831）。

熾灼殘渣　不得過0.1%（通則0841）。

重金屬　取本品1.0g，加醋酸鹽緩衝液（pH 3.5）2ml與水適量使溶解成25ml，依法檢查（通則0821第一法），含重金屬不得過百萬分之二十。

【含量測定】

取本品約0.25g，精密稱定，加醋酐40ml溶解后，照電位滴定法（通則0701），用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于33.18mg的C₁₆H₂₅NO₄·HCl。

【類別】

β腎上腺素受體阻斷藥。

【貯藏】

遮光，密封保存。

【制劑】

注射用鹽酸艾司洛爾

附：

雜質Ⅰ

C₁₅H₂₃NO₄ 281.35

4-［2-羥基-3-（異丙氨基）丙氧基］苯基丙酸