C8H11N3O3S 229.26
本品為（－）-1-［（2R，5S）-2-（羥甲基）-1，3-氧硫雜環戊烷-5-基］胞嘧啶。按無水與無溶劑物計算，含拉米夫定（C8H11N3O3S）應為97.5%～102.0%。
【性狀】
本品為白色或類白色結晶性粉末。
本品在水中溶解，在甲醇中略溶。
熔點 本品的熔點（通則0612）為174～179℃。
比旋度 取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中約含5mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為－97°至－99°。
【鑑別】
（1）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集975圖）一致。如不一致，取本品與拉米夫定對照品分別用甲醇溶解，揮發后測定，本品的紅外光吸收圖譜應與拉米夫定對照品的圖譜一致（通則0402）。
（2）在拉米夫定對映體檢查項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與系統適用性溶液中拉米夫定峰的保留時間一致。
【檢查】
溶液的顏色 取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中含50mg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401），用4cm石英吸收池，在440nm的波長處測定，吸光度不得過0.3。
有關物質 照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液 取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋制成每1ml中約含0.5mg的溶液。
對照溶液 精密量取供試品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，再精密量取5ml，置50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度。
對照品溶液 取水楊酸對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋制成每1ml中含0.5μg的溶液。
系統適用性溶液 取胞嘧啶對照品與尿嘧啶對照品各適量，加流動相溶解並稀釋制成每1ml中分別含10μg的溶液，作為溶液（1）。另取拉米夫定分離度混合物B對照品（包含拉米夫定與雜質Ⅱ）5mg，置10ml量瓶中，加流動相2ml，振搖使溶解，再精密加入溶液（1）1ml，用流動相稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（Zorbax XDB-C18，4.6mm×250mm，5μm或效能相當的色譜柱）；以0.025mol/L醋酸銨溶液（取醋酸銨1.9g，加水900ml使溶解，用冰醋酸調節pH值至3.8，用水稀釋至1000ml）-甲醇（95：5）為流動相；檢測波長為277nm；柱温為35℃；進樣體積10μl。
系統適用性要求 系統適用性溶液色譜圖中，胞嘧啶、尿嘧啶、雜質Ⅱ和拉米夫定各峰間的分離度均應符合要求。
測定法 精密量取供試品溶液、對照溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至供試品溶液主峰保留時間的3倍。
限度 供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，水楊酸按外標法以峰面積計算不得過0.1%，其他各雜質峰面積乘以各自的校正因子后與對照溶液主峰面積進行比較，雜質Ⅰ的校正峰面積不得大于對照溶液主峰面積的3倍（0.3%），雜質Ⅱ的校正峰面積不得大于對照溶液主峰面積的2倍（0.2%），其他單個雜質的校正峰面積均不得大于對照溶液主峰的面積（0.1%），雜質總量不得過0.6%（各雜質峰的相對保留時間和校正因子見下表）。
拉米夫定對映體 照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液 取本品適量，加水溶解並稀釋制成每1ml中約含0.25mg的溶液。
對照溶液 精密量取供試品溶液1ml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻，再精密量取3ml，置10ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻。
系統適用性溶液 取拉米夫定分離度混合物A對照品（含拉米夫定與拉米夫定對映體）約2.5mg，置10ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件 用β-環糊精鍵合硅膠為填充劑；以0.1mol/L醋酸銨溶液-甲醇（95：5）為流動相，檢測波長為270nm；柱温為15～30℃；流速為每分鍾1.0ml；進樣體積10μl。
系統適用性要求 系統適用性溶液色譜圖中，拉米夫定峰與拉米夫定對映體峰間的分離度應不小于1.5。
測定法 精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度 供試品溶液色譜圖中拉米夫定對映體峰面積不得大于對照溶液主峰面積（0.3%）。
殘留溶劑 甲醇、乙醇、異丙醇、乙酸乙酯、乙酸異丙酯、二氯甲烷、三乙胺、四氫呋喃與N，N-二甲基甲酰胺 照殘留溶劑測定法（通則0861第三法）測定。
內標貯備液 取2-戊酮0.2ml，置100ml量瓶中，用二甲基亞碸-水（1：1）稀釋至刻度，搖勻。
內標溶液 精密量取內標貯備液20ml，置200ml量瓶中，用二甲基亞碸-水（1：1）稀釋至刻度，搖勻。
供試品溶液 取本品約0.5g，精密稱定，精密加入內標溶液10ml，振搖使溶解。
對照品貯備液 精密稱取甲醇300mg、無水乙醇500mg、異丙醇500mg、乙酸乙酯500mg、乙酸異丙酯500mg、二氯甲烷60mg、三乙胺100mg、四氫呋喃72mg與N，N-二甲基甲酰胺88mg，置同一200ml量瓶中，用二甲基亞碸-水（1：1）稀釋至刻度，搖勻。
對照品溶液 精密量取對照品貯備液5ml，置50ml量瓶中，精密加入內標貯備液5ml，用二甲基亞碸-水（1：1）稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件 採用6%氰丙基苯基-94%甲基聚硅氧烷為固定液的毛細管色譜柱（HP-624，0.53mm×105m，3μm或極性相近）；進樣口温度為150℃；分流比為10：1；初始柱温為40℃，保持5分鍾，然后以每分鍾5℃的升温速率升至100℃，再以每分鍾10℃的升温速率升至200℃，維持5分鍾；載氣流速為每分鍾5ml；檢測器温度為250℃；進樣體積1μl。
測定法 精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入氣相色譜儀，記錄色譜圖。
限度 按內標法以峰面積比值計算，三乙胺不得過0.032%，其他均應符合規定。
乙醚、正己烷與甲苯 照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。
供試品溶液 取本品約0.5g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入N，N-二甲基乙酰胺5ml，搖勻。
對照品貯備液 精密稱取乙醚500mg、正己烷29mg和甲苯89mg，置同一100ml量瓶中，用N，N-二甲基乙酰胺稀釋至刻度，搖勻。
對照品溶液 精密量取對照品貯備液5ml，置50ml量瓶中，用N，N-二甲基乙酰胺稀釋至刻度，搖勻，精密量取5ml，置頂空瓶中。
色譜條件 採用6%氰丙基苯基-94%甲基聚硅氧烷為固定液的毛細管色譜柱（HP-624，0.53mm×75 m，3μm或極性相近）；進樣口温度為200℃；分流比為3：1；初始柱温為40℃，保持5分鍾，然后以每分鍾10℃的升温速率升至200℃，保持5分鍾；載氣流速為每分鍾5 ml；檢測器温度為250℃；頂空瓶平衡温度為90℃；平衡時間為30分鍾。
測定法 取供試品溶液和對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。
限度 按外標法以峰面積計算，均應符合規定。
水分 取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過0.2%。
熾灼殘渣 取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。
【含量測定】
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液 取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋制成每1ml中約含0.25mg的溶液。
對照品溶液 取拉米夫定對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋制成每1ml中約含0.25mg的溶液。
系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求 見有關物質項下。
測定法 精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，結果減去拉米夫定對映體的含量。
【類別】
抗病毒藥。
【貯藏】
遮光，密封保存。
【制劑】
拉米夫定片
附：
胞嘧啶（Cytosine）
C4H5N3O 111.10
尿嘧啶（Uracil）
C4H4N2O2 112.09
雜質Ⅰ（拉米夫定酸）
C8H9N3O4S 243.24
（2RS，5SR）-5-［4-氨基-2-氧代嘧啶-1（2H）-基］-1，3-氧硫雜環戊烷-2-羧酸
雜質Ⅱ［拉米夫定非對映異構體，（±）-反式拉米夫定］
C8H11N3O3S 229.26
4-氨基-1-［（2RS，5RS）-2-羥甲基-1，3-氧硫雜環戊烷-5-基］嘧啶-2（1H）-酮
雜質Ⅲ
C8H10N2O4S 230.23
1-［（2R，5S）-2-羥甲基-1，3-氧硫雜環戊烷-5-基］嘧啶-2，4（1H，3H）-酮
拉米夫定對映體
C8H11N3O3S 229.26
4-氨基-1-［（2S，5R）-2-羥甲基-1，3-氧硫雜環戊烷-5-基］嘧啶-2（1H）-酮
水楊酸（Salicylic acid）
C7H6O3 138.12
資料來源：《中華人民共和國藥典》2020 年版 二部（國家藥典委員會）官方藥典資料庫。本頁內容僅供學術與健康知識參考。
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