環孢素 免疫抑制劑

C₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂ 1202.63

本品為環［［（E）-（2S，3R，4R）-3-羥基-4-甲基-2-（甲氨基）-6-辛烯酰］-L-2-氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-纈氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-纈氨酰］。按干燥品計算，含環孢素（C₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂）不得少于98.5%。

【性狀】

本品為白色或類白色粉末；無臭。

本品在甲醇、乙醇或乙腈中極易溶解，在乙酸乙酯中易溶，在丙酮或乙醚中溶解，在水中幾乎不溶。

比旋度　取本品，精密稱定，加甲醇溶解並定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為－185°至－193°。

【鑑別】

（1）取本品約5mg，加甲醇5ml溶解，加高錳酸鉀試液1滴，放置，紫紅色應逐漸消失。

（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集784圖）一致。

【檢查】

有關物質　照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液　取本品適量，精密稱定，加50%乙腈溶液溶解並定量稀釋制成每1ml中約含2.5mg的溶液。

對照品溶液　取環孢素對照品，精密稱定，加50%乙腈溶液溶解並定量稀釋制成每1ml中約含25μg的溶液。

系統適用性溶液　取環孢素系統適用性對照品適量，加50%乙腈溶液溶解並稀釋制成每1ml中含2.5mg的溶液。

色譜條件　用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑（柱前連接Φ0.25mm×1000mm的不鏽鋼管）；以乙腈-水-叔丁基甲醚-磷酸（430：520：50：1）為流動相；不鏽鋼管和柱温70℃；檢測波長為210nm；進樣體積20μl。

系統適用性要求　系統適用性溶液的色譜圖應與標准圖譜一致。

測定法　精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。

限度　供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，按外標法以環孢素峰面積計算，單個雜質不得過0.7%，雜質總量不得過1.5%，小于對照溶液主峰面積0.05倍的峰忽略不計。

干燥失重　取本品0.5g，以五氧化二磷為干燥劑，在60℃減壓干燥3小時，減失重量不得過2.0%（通則0831）。

重金屬　取本品0.5g，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

【含量測定】

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液　取本品適量，精密稱定，加50%乙腈溶液溶解並定量稀釋制成每1ml中約含1.25mg的溶液。

對照品溶液　取環孢素對照品適量，精密稱定，加50%乙腈溶液溶解並定量稀釋制成每1ml中約含1.25mg的溶液。

系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求　見有關物質項下。

測定法　精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算。

【類別】

免疫抑制劑。

【貯藏】

遮光，密封保存。

【制劑】

環孢素口服溶液