環吡酮胺 抗真菌藥

C₁₂H₁₇NO₂·C₂H₇NO 268.36

本品為4-甲基-6-環己基-1-羥基-2（1H）-吡啶酮與2-氨基乙醇的復鹽。按干燥品計算，含C₁₂H₁₇NO₂應為75.7%～78.0%；含C₂H₇NO應為22.3%～23.0%。

【性狀】

本品為白色結晶性粉末；無臭。

本品在甲醇、乙醇中易溶，在二甲基甲酰胺或水中略溶，在乙醚中微溶。

【鑑別】

（1）取本品約10mg，加水5ml溶解后，加茚三酮試液2滴，煮沸，溶液顯藍紫色。

（2）照薄層色譜法（通則0502）試驗。

供試品溶液　取本品適量，加甲醇溶解並稀釋制成每1ml中約含4mg的溶液。

對照品溶液　取環吡酮胺對照品適量，加甲醇溶解並稀釋制成每1ml中約含4mg的溶液。

色譜條件　採用硅膠GF₂₅₄薄層板，以苯-乙醇-冰醋酸-N，N-二甲基甲酰胺（90：8：1：1）為展開劑。

測定法　吸取供試品溶液與對照品溶液各10μl，分別點于同一薄層板上，展開，晾干，置紫外光燈（254nm）下檢視。

結果判定　供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點相同。

（3）取本品，加乙醇溶解並稀釋制成每1ml中約含20μg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在304nm與231nm的波長處有最大吸收。

（4）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1258圖）一致。

【檢查】

鹼度　取本品0.20g，加水20ml使溶解，依法測定（通則0631），pH值應為8.0～9.0。

甲醇溶液的澄清度與顏色　取本品1.0g，加甲醇溶解並稀釋至10ml，溶液應澄清無色；如顯色，與黃色2號標准比色液（通則0901第一法）比較，不得更深。

有關物質　照高效液相色譜法（通則0512）測定。避光操作，並盡量減少與本品直接接觸材料（如色譜柱、試劑、溶劑等）中的金屬離子，如為新色譜柱，先用冰醋酸-乙酰丙酮-水-乙腈（1：1：500：500）衝洗15小時以上，再用流動相衝洗至少5小時，流速為每分鍾0.2ml。

供試品溶液　取本品適量（約相當于環吡酮30mg），置20ml量瓶中，加含冰醋酸20μl、乙腈2ml與流動相15ml的混合溶液使溶解（必要時超聲助溶），用流動相稀釋至刻度，搖勻。

對照溶液　精密量取供試品溶液1ml，置200ml量瓶中，用乙腈-流動相（1：9）稀釋至刻度，搖勻。

色譜條件　用氰基鍵合硅膠為填充劑；以乙腈-0.096%乙二胺四醋酸二鈉溶液-冰醋酸（230：770：0.1）為流動相；流速為每分鍾0.7ml；檢測波長為220nm與298nm；進樣體積10μl。

系統適用性要求　供試品溶液色譜圖中，環吡酮峰的拖尾因子應在0.8～2.0之間；環吡酮峰保留時間應在8～11分鍾之間。

測定法　精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至環吡酮峰保留時間的2.5倍。

限度　供試品溶液色譜圖（220nm與298nm）中如有雜質峰，除2-氨基乙醇峰外，各雜質峰面積的和均不得大于對應波長下對照溶液的主峰面積（0.5%）。

干燥失重　取本品，置五氧化二磷干燥器中，室温減壓干燥至恒重，減失重量不得過1.0%（通則0831）。

熾灼殘渣　取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.1%。

重金屬　取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

【含量測定】

環吡酮　取本品約0.3g，精密稱定，加N，N-二甲基甲酰胺40ml，使溶解，加1%麝香草酚藍甲醇指示液2滴，在氮氣流中用甲醇鋰滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml甲醇鋰滴定液（0.1mol/L）相當于20.73mg的C₁₂H₁₇NO₂。

2-氨基乙醇　取本品約0.3g，精密稱定，加甲醇20ml，使溶解，加溴甲酚綠指示液3滴，用鹽酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯黃色，並將滴定的結果用空白試驗校正。每1ml鹽酸滴定液（0.1mol/L）相當于6.108mg的C₂H₇NO。

【類別】

抗真菌藥。

【貯藏】

遮光，密封保存。

【制劑】

環吡酮胺乳膏