C20H22N5NaO6S 483.47
本品為（2S，5R，6R）-3，3-二甲基-6-［（R）-2-（2-氧代-1-咪唑烷甲酰氨基）-2-苯乙酰氨基］-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環［3.2.0］庚烷-2-甲酸鈉鹽。按無水物計算，含C20H23N5O6S不得少于90.0%。
【性狀】
本品為白色或類白色粉末或疏松塊狀物；無臭；有引濕性。
本品在水中易溶，在乙醇中微溶，在乙酸乙酯或丙酮中不溶。
比旋度 取本品，精密稱定，加水溶解並定量稀釋成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+170°至+200°。
【鑑別】
（1）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
（2）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集773圖）一致。
（3）本品顯鈉鹽鑑別（1）的反應（通則0301）。
【檢查】
酸鹼度 取本品，加水制成每1ml中含0.1g的溶液，依法測定（通則0631），pH值應為6.0～8.0。
溶液的澄清度與顏色 取本品5份，各0.56g，分別加水5ml溶解后立即觀察，溶液應澄清無色；如顯渾濁，與1號濁度標准液（通則0902第一法）比較，均不得更濃；如顯色，與黃色或黃綠色3號標准比色液（通則0901第一法）比較，均不得更深。
有關物質 照高效液相色譜法（通則0512）測定。臨用新制。
供試品溶液 取本品適量，加流動相溶解並稀釋制成每1ml中約含阿洛西林0.5mg的溶液。
對照溶液 精密量取供試品溶液適量，用流動相定量稀釋制成每1ml中約含阿洛西林10μg的溶液。
系統適用性溶液 分別稱取氨苄西林與阿洛西林適量，加流動相溶解並稀釋制成每1ml中約含氨苄西林6μg與阿洛西林0.25mg的混合溶液。
色譜條件 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以磷酸鹽緩衝液（取無水磷酸氫二鉀4.09g與磷酸二氫鉀0.58g，加水溶解並稀釋至1000ml）-乙腈（85：15）為流動相；檢測波長為210nm；進樣體積20μl。
系統適用性要求 系統適用性溶液色譜圖中，氨苄西林峰與阿洛西林峰之間的分離度應大于10。阿洛西林峰與相鄰雜質峰之間的分離度應符合要求。
測定法 精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖至主成分峰保留時間的3倍。
限度 供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.75倍（1.5%），各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的1.5倍（3.0%）。
阿洛西林聚合物 照分子排阻色譜法（通則0514）測定。臨用新制。
供試品溶液 取本品約0.3g，精密稱定，置10ml量瓶中，加水溶解並稀釋至刻度，搖勻。
對照溶液 取阿洛西林對照品適量，精密稱定，加0.5%碳酸氫鈉溶液適量（每6.25mg約加0.5%碳酸氫鈉溶液1ml）使溶解，再用水定量稀釋制成每1ml中約含50μg的溶液。
系統適用性溶液（1） 取藍色葡聚糖2000適量，加水溶解並稀釋制成每1ml中約含0.2mg的溶液。
系統適用性溶液（2） 稱取阿洛西林鈉約0.4g，置10ml量瓶中，用0.04mg/ml的藍色葡聚糖2000溶液溶解並稀釋至刻度，搖勻。
色譜條件 用葡聚糖凝膠G-10（40～120μm）為填充劑；玻璃柱內徑1.0～1.4cm，柱長30～40cm；以pH 7.0的0.05mol/L磷酸鹽緩衝液［0.05mol/L磷酸氫二鈉溶液-0.05mol/L磷酸二氫鈉溶液（61：39）］為流動相A，以水為流動相B；流速每分鍾1.5ml；檢測波長為254nm；進樣體積100～200μl。
系統適用性要求 系統適用性溶液（1）分別在以流動相A與流動相B為流動相記錄的色譜圖中，按藍色葡聚糖2000峰計算，理論板數均不低于400，拖尾因子均應小于2.0，藍色葡聚糖2000的保留時間的比值應在0.93～1.07之間。系統適用性溶液（2）在以流動相A為流動相記錄的色譜圖中，高聚體的峰高與單體和高聚體之間的谷高比應大于2.0。對照溶液色譜圖中主峰與供試品溶液色譜圖中聚合物峰，與相應色譜系統中藍色葡聚糖2000峰的保留時間的比值均應在0.93～1.07之間。以流動相B為流動相，精密量取對照溶液連續進樣5次，峰面積的相對標准偏差應不大于5.0%。
測定法 以流動相A為流動相，精密量取供試品溶液注入液相色譜儀，記錄色譜圖；以流動相B為流動相，精密量取對照溶液注入液相色譜儀，記錄色譜圖。
限度 按外標法以阿洛西林峰面積計算，阿洛西林聚合物的量不得過0.3%。
殘留溶劑 照殘留溶劑測定法（通則0861第二法）測定。
內標溶液 取丁酮適量，用水稀釋制成每1ml中約含250μg的溶液。
供試品溶液 取本品約0.5g，精密稱定，置頂空瓶中，精密加入內標溶液5ml使溶解，密封。
對照品溶液 取二氯甲烷、丙酮、乙酸乙酯、乙醇與異丙醇各適量，精密稱定，用內標溶液定量稀釋制成每1ml中含二氯甲烷60μg、丙酮、乙酸乙酯、乙醇、異丙醇各0.5mg的混合溶液，精密量取5ml，置頂空瓶中，密封。
色譜條件 以100%二甲基聚硅氧烷（或極性相近）為固定液的毛細管柱為色譜柱；起始温度為30℃，維持7分鍾，再以每分鍾50℃的速率升温至180℃，維持5分鍾；進樣口温度為200℃；檢測器温度為250℃；頂空瓶平衡温度為85℃，平衡時間為30分鍾。
系統適用性要求 對照品溶液色譜圖中，按乙醇、丙酮、異丙醇、二氯甲烷、丁酮（內標）與乙酸乙酯順序出峰，各成分峰之間的分離度均應符合要求。
測定法 取供試品溶液與對照品溶液分別頂空進樣，記錄色譜圖。
限度 按內標法以峰面積比值計算，乙醇、丙酮、異丙醇、二氯甲烷與乙酸乙酯的殘留量均應符合規定。
水分 取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過2.0%。
可見異物 取本品5份，各3.0g，加微粒檢查用水溶解，依法檢查（通則0904），應符合規定。（供無菌分裝用）
不溶性微粒 取本品，加微粒檢查用水溶解並稀釋制成每1ml中含30mg的溶液，依法檢查（通則0903），每1g樣品中，含10μm及10μm以上的微粒不得過6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得過600粒。（供無菌分裝用）
細菌內毒素 取本品，依法檢查（通則1143），每1mg阿洛西林中含內毒素的量應小于0.070EU。（供注射用）
無菌 取本品，用適宜溶劑溶解並稀釋后，經薄膜過濾法處理，依法檢查（通則1101），應符合規定。（供無菌分裝用）
【含量測定】
照高效液相色譜法（通則0512）測定。
供試品溶液 取本品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋制成每1ml中約含阿洛西林0.25mg的溶液。
對照品溶液 取阿洛西林對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋制成每1ml中約含阿洛西林0.25mg的溶液。
系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求 見有關物質項下。
測定法 精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算供試品中C20H23N5O6S的含量。
【類別】
β-內酰胺類抗生素，青黴素類。
【貯藏】
密封，在干燥處保存。
【制劑】
注射用阿洛西林鈉
資料來源：《中華人民共和國藥典》2020 年版 二部（國家藥典委員會）官方藥典資料庫。本頁內容僅供學術與健康知識參考。
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