沙丁胺醇吸入氣霧劑 β 2 腎上腺素受體激動藥

本品為沙丁胺醇的溶液型或混懸型定量吸入氣霧劑，貯藏于有定量閥門系統的密封容器中。本品前、中、后各10撳的平均每撳含沙丁胺醇（C₁₃H₂₁NO₃）均應為標示量的80.0%～120.0%。

【性狀】

溶液型為含有乙醇的無色至微黃色的澄清液體；混懸型為白色或類白色混懸液。

【鑑別】

（1）取本品1罐，用注射針頭通過鋁蓋鑽一小孔（混懸型需冷凍后操作），待氣放完后除去鋁蓋，傾取內容物置試管中，加三氯化鐵試液2滴，振搖，溶液顯紫色，再滴加碳酸氫鈉試液即生成橙紅色混濁。

（2）照薄層色譜法（通則0502）試驗。

供試品溶液　取本品1罐，照鑑別（1）操作，取內容物用甲醇制成每1ml中約含沙丁胺醇1mg的溶液（若溶液混濁，則需濾過后取續濾液）。

對照品溶液　取沙丁胺醇對照品適量，加甲醇溶解並稀釋制成每1ml中含1mg的溶液。

色譜條件　採用硅膠G薄層板，以乙酸乙酯-異丙醇-水-濃氨溶液（50：30：16：4）為展開劑。

測定法　吸取供試品溶液與對照品溶液各10μl，分別點于同一薄層板上，展開后，晾干，置二乙胺飽和蒸氣中燻蒸5分鍾，取出，噴以重氮對硝基苯胺試液使顯色。

結果判定　供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點相同。

（3）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

以上（2）、（3）兩項可選做一項。

【檢查】

有關物質　照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液　取本品1罐，撳壓噴射數次（約相當于沙丁胺醇5mg）置干燥的小燒杯中，精密加流動相10ml，超聲使沙丁胺醇溶解，濾過，取續濾液（12小時內測定）。

對照溶液　精密量取供試品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻（12小時內測定）。

系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見沙丁胺醇有關物質項下。

限度　供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍（0.5%），各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積（1.0%），小于對照溶液主峰面積0.05倍的峰忽略不計。

微細粒子劑量　照吸入制劑微細粒子空氣動力學特性測定法（通則0951）測定。

供試品溶液　取本品，依法測定，下層錐形瓶中置30ml乙醇吸收液，上層錐形瓶置7ml乙醇吸收液。充分振搖，試撳5次，撳壓噴射20次（注意每撳間隔5秒並緩緩振搖），用乙醇適量清洗規定部件，合並洗液與下層錐形瓶中的吸收液，置50ml量瓶中，用乙醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液。

對照品溶液　取沙丁胺醇對照品適量，精密稱定，加乙醇溶解並定量稀釋制成每1ml中含12μg的溶液。

系統適用性溶液、色譜條件、系統適用性要求與測定法見含量測定項下。

限度　按外標法以峰面積計算，溶液型氣霧劑的微細粒子藥物量應不低于每撳標示量的20%，混懸型氣霧劑的微細粒子藥物量應不低于每撳標示量的30%。

泄漏率　取供試品12罐，去除外包裝，用乙醇將表面清洗干淨，室温垂直（直立）放置24小時，分別精密稱定重量（W₁），再在室温放置72小時（精確至30分鍾），再分別精密稱定重量（W₂），置2～8℃冷卻后，迅速在閥上面鑽一小孔，放置至室温，待拋射劑完全氣化揮盡后，將瓶與閥分離，用乙醇洗淨，在室温下干燥，分別精密稱定重量（W₃），按下式計算每瓶年泄漏率。平均年泄漏率應小于3.5%，並不得有1瓶大于5%。

年泄漏率=365×24×（W₁－W₂）/［72×（W₁－W₃）］×100%

其他　除每撳噴量與遞送劑量均一性外，應符合氣霧劑項下有關的各項規定（通則0113）。

【含量測定】

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液　取本品1罐，充分振搖，試撳5次，用流動相洗淨噴頭與套口，充分干燥后，振搖30秒，倒置于已加入流動相吸收液30ml的燒杯中，將套口浸入吸收液的液面下（至少25mm），撳壓噴射10次（注意每撳間隔5秒並緩緩振搖），取出，用吸收液洗淨套口內外，合並洗液與吸收液，定量轉移至50ml量瓶中，用流動相稀釋至刻度，搖勻。

對照品溶液　取沙丁胺醇對照品適量，精密稱定，加流動相溶解並定量稀釋制成每1ml中約含28μg（混懸型20μg）的溶液。

系統適用性溶液　取硫酸特布他林與沙丁胺醇各適量，加流動相溶解並稀釋制成每1ml中各含24μg的混合溶液。

色譜條件　用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以甲醇-0.1%醋酸銨溶液（80：20）為流動相；檢測波長為276nm；進樣體積20μl。

系統適用性要求　系統適用性溶液色譜圖中，理論板數按沙丁胺醇峰計算不低于3000，沙丁胺醇峰與特布他林峰之間的分離度應符合要求。

測定法　精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算，並將所得結果除以10，即為前10撳的平均每撳主藥含量。按上述方法，再分別測定標示撳數的中（每瓶200撳取96～105撳，或每瓶240撳取116～125撳）、后（每瓶200撳取191～200撳，或每瓶240撳取231～240撳）各10撳的平均每撳主藥含量。

【類別】

β₂腎上腺素受體激動藥。

【規格】

溶液型　每罐200撳，每撳含沙丁胺醇0.14mg

混懸型　每罐200撳，每撳含沙丁胺醇0.10mg

混懸型　每罐240撳，每撳含沙丁胺醇0.10mg

【貯藏】

遮光，密閉，在陰涼處保存。