託西酸舒他西林 β -內酰胺類抗生素，青黴素

C₂₅H₃₀N₄O₉S₂·C₇H₈O₃S 766.8

本品為（+）羥甲基（2S，5R，6R）-6-［（R）-（2-氨基-2-苯乙酰氨基）］-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環［3.2.0］庚烷-2-羧酸酯，（2S，5R）-3，3-二甲基-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環［3.2.0］庚烷-2-羧酸酯S，S-二氧化物對甲苯磺酸鹽。按無水物計算，含舒他西林（C₂₅H₃₀N₄O₉S₂）不得少于70.0%。

【生產要求】

應對生產工藝進行評估以確定形成遺傳毒性雜質甲苯磺酸烷基酯的可能性。必要時，應採用適宜的分析方法對產品進行分析，以確認甲苯磺酸烷基酯的含量符合國家藥品監管部門相關指導原則或ICH M7指導原則的要求。

【性狀】

本品為類白色至微黃色的結晶性粉末；微臭。

本品在甲醇中易溶，在乙醇中微溶，在水中極微溶解，在乙醚中幾乎不溶。

比旋度　取本品適量，精密稱定，加乙腈-水（2：3）溶解並定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（通則0621），比旋度為+173°至+187°。

【鑑別】

（1）照薄層色譜法（通則0502）試驗。

供試品溶液　取本品適量，加乙腈-水（4：1）溶解並稀釋制成每1ml中約含舒他西林10mg的溶液。

對照品溶液　取舒他西林對照品適量，加乙腈-水（4：1）溶解並稀釋制成每1ml中約含舒他西林10mg的溶液。

色譜條件　採用硅膠G薄層板，以乙酸乙酯-丁酮-88%甲酸-水（30：15：1.5：3.5）為展開劑。

測定法　吸取供試品溶液與對照品溶液各5μl，分別點于同一薄層板上，展開，在100℃干燥30分鍾，放冷，置碘蒸氣中燻5分鍾。

結果判定　供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液主斑點的位置和顏色相同。

（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集1261圖）一致。

以上（1）、（2）兩項可選做一項。

【檢查】

有關物質　照高效液相色譜法（通則0512）測定。臨用新制。

溶劑　水-甲醇（60：40）。

供試品溶液　取本品適量，精密稱定，加溶劑溶解並定量稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液。

對照品溶液　取氨苄西林對照品及舒巴坦對照品各適量，精密稱定，加溶劑溶解並定量稀釋制成每1ml中約含氨苄西林（按C₁₆H₁₉N₃O₄S計）0.03mg和舒巴坦0.01mg的混合溶液。

系統適用性溶液　取舒他西林對照品、氨苄西林對照品及舒巴坦對照品各適量，加溶劑溶解並稀釋制成每1ml中各約含0.2mg的混合溶液。

色譜條件　用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以四丁基氫氧化銨溶液（取10%四丁基氫氧化銨溶液80ml，加水900ml，加三乙胺4ml，用磷酸調節pH值至4.0，加水稀釋至1000ml）-甲醇（60：40）為流動相；檢測波長為230nm；進樣體積20μl。

系統適用性要求　系統適用性溶液色譜圖中，出峰順序為氨苄西林、舒巴坦、舒他西林、甲苯磺酸，各色譜峰之間的分離度均應大于2.0。

測定法　精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度　按外標法以峰面積計算，含氨苄西林不得過3.0%；含舒巴坦不得過1.0%。

水分　取本品，照水分測定法（通則0832第一法1）測定，含水分不得過6.0%。

熾灼殘渣　取本品1.0g，依法檢查（通則0841），遺留殘渣不得過0.2%。

重金屬　取熾灼殘渣項下遺留的殘渣，依法檢查（通則0821第二法），含重金屬不得過百萬分之二十。

【含量測定】

照高效液相色譜法（通則0512）測定。臨用新制。

供試品溶液　取本品適量，精密稱定，加溶劑溶解並定量稀釋制成每1ml中約含舒他西林0.2mg的溶液。

對照品溶液　取舒他西林對照品適量，精密稱定，加溶劑溶解並定量稀釋制成每1ml中約含舒他西林0.2mg的溶液。

溶劑、系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求　見有關物質項下。

測定法　精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算供試品中C₂₅H₃₀N₄O₉S₂的含量。

【類別】

β-內酰胺類抗生素，青黴素類。

【貯藏】

密封，在涼暗干燥處保存。

【制劑】

（1）託西酸舒他西林片　（2）託西酸舒他西林膠囊　（3）託西酸舒他西林顆粒