C21H21NO2S 351.46
本品為6-[(3,4-二氫-4,4-二甲基-2H-1-苯並噻喃-6-基)乙炔基]-3-吡啶羧酸乙酯。按干燥品計算,含C21H21NO2S應為98.5%~101.5%。
【性狀】
本品為白色至淡黃色結晶或結晶性粉末;無臭。
本品在苯甲醇中易溶,在乙酸乙酯中溶解,在乙腈中略溶,在乙醇中微溶,在水中幾乎不溶。
熔點 本品的熔點(通則0612)為102~105℃。
【鑑別】
(1)取本品約5mg,加硫酸2滴,即顯紅色;加水2ml,紅色消失。
(2)在含量測定項下記錄的色譜圖中,供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
(3)取本品,加甲醇溶解並稀釋制成每1ml中約含4μg的溶液,照紫外-可見分光光度法(通則0401)測定,在259nm與351nm的波長處有最大吸收;在紫外光燈(365nm)下檢視,溶液顯亮黃綠色熒光。
(4)照薄層色譜法(通則0502)試驗。
供試品溶液 取本品適量,加乙酸乙酯溶解並稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液。
對照品溶液 取他扎羅汀對照品適量,加乙酸乙酯溶解並稀釋制成每1ml中約含1mg的溶液。
色譜條件 採用硅膠GF254薄層板,以甲醇為展開劑。
測定法 吸取供試品溶液與對照品溶液各10μl,分別點于同一薄層板上,展開,取出,晾干,置紫外光燈(365nm)下檢視。
結果判定 供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液的主斑點相同。
(5)本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜(光譜集1116圖)一致。
以上(2)、(4)兩項可選做一項。
【檢查】
有關物質 照高效液相色譜法(通則0512)測定。
供試品溶液 取本品適量,加乙腈溶解並稀釋制成每1ml中約含80μg的溶液。
對照溶液 精密量取供試品溶液1ml,置100ml量瓶中,用乙腈稀釋至刻度,搖勻。
系統適用性溶液 取他扎羅汀適量,加乙腈溶解並稀釋制成每1ml中約含16μg的溶液。
色譜條件 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑;以異丙醇-乙腈-水(38:27:35)為流動相;檢測波長為325nm;進樣體積20μl。
系統適用性要求 系統適用性溶液的色譜圖中,理論板數按他扎羅汀峰計算不低于5000,他扎羅汀峰與相鄰雜質峰之間的分離度應符合要求。
測定法 精密量取供試品溶液與對照溶液,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖至主成分峰保留時間的2倍。
限度 供試品溶液色譜圖中如有雜質峰,各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的1.5倍(1.5%)。
干燥失重 取本品,在60℃減壓干燥至恒重,減失重量不得過1.0%(通則0831)。
熾灼殘渣 取本品1.0g,依法檢查(通則0841),遺留殘渣不得過0.1%。
重金屬 取熾灼殘渣項下遺留的殘渣,依法檢查(通則0821第二法),含重金屬不得過百萬分之二十。
【含量測定】
照高效液相色譜法(通則0512)測定。
供試品溶液 取本品約16mg,精密稱定,置100ml量瓶中,加乙腈溶解並稀釋至刻度,搖勻,精密量取5ml,置50ml量瓶中,用乙腈稀釋至刻度,搖勻。
對照品溶液 取他扎羅汀對照品適量,精密稱定,加乙腈溶解並定量稀釋制成每1ml中約含16μg的溶液。
系統適用性溶液、色譜條件與系統適用性要求 見有關物質項下。
測定法 精密量取供試品溶液與對照品溶液,分別注入液相色譜儀,記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算。
【類別】
抗皮膚角化異常藥。
【貯藏】
密封,在陰涼干燥處保存。
【制劑】
他扎羅汀凝膠
資料來源:《中華人民共和國藥典》2020 年版 二部(國家藥典委員會)官方藥典資料庫。本頁內容僅供學術與健康知識參考。
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