生長抑素 垂體激素釋放抑制類藥

C₇₆H₁₀₄N₁₈O₁₉S₂ 1637.89

本品為化學合成的由十四個氨基酸組成的環狀多肽，與抑制人生長激素釋放的下丘腦激素結構相同。按無水、無醋酸物計算，含生長抑素（C₇₆H₁₀₄N₁₈O₁₉S₂）應為95.0%～104.0%。

【性狀】

本品為白色或類白色粉末。

本品在水中易溶，在二氯甲烷中幾乎不溶，在1%醋酸溶液中易溶。

比旋度　取本品，精密稱定，加1%醋酸溶液溶解並定量稀釋制成每1ml中約含2mg的溶液，依法測定（通則0621），按無水、無醋酸物計算，比旋度為－37°至－47°。

【鑑別】

（1）照薄層色譜法（通則0502）試驗。

供試品溶液　取本品適量，加水溶解並稀釋制成每1ml中含1mg的溶液。

對照品溶液　取生長抑素對照品適量，加水溶解並稀釋制成每1ml中含1mg的溶液。

色譜條件　採用硅膠G薄層板，以冰醋酸-吡啶-水-正丁醇（10：15：20：45）為展開劑。

測定法　吸取供試品溶液與對照品溶液各10μl，分別點于同一薄層板上，展開，用熱風吹干，噴以0.1%茚三酮乙醇溶液，在115℃加熱約5分鍾至斑點出現。

結果判定　供試品溶液所顯主斑點的位置和顏色應與對照品溶液主斑點的位置和顏色相同。

（2）在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。

【檢查】

氨基酸比值　取本品，加6mol/L鹽酸溶液，于110℃水解24小時后，照適宜的氨基酸分析方法測定。以門冬氨酸、丙氨酸、賴氨酸、甘氨酸和苯丙氨酸摩爾數總和的八分之一作為1，計算各氨基酸的相對比值，應符合以下規定：門冬氨酸0.90～1.10，甘氨酸0.90～1.10，丙氨酸0.90～1.10，苯丙氨酸2.7～3.3，絲氨酸0.7～1.05，蘇氨酸1.4～2.1，半胱氨酸1.4～2.1，賴氨酸1.8～2.2。

酸度　取本品10mg，加水10ml溶解后，依法測定（通則0631），pH值應為4.5～6.5。

吸光度　取本品，精密稱定，加0.9%氯化鈉溶液溶解並定量稀釋制成每1ml中含0.05mg的溶液，照紫外-可見分光光度法（通則0401）測定，在280nm的波長處的吸光度不得大于0.20。

醋酸　取本品約15mg，精密稱定，置10ml量瓶中，加稀釋液［流動相A（通則0872）-甲醇（95：5）］溶解並稀釋至刻度，搖勻，作為供試品溶液，照合成多肽中的醋酸測定法（通則0872）測定，含醋酸應為3.0%～15.0%。

有關物質　照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液　取本品，加水溶解並稀釋制成每1ml中含0.5mg的溶液。

對照溶液　精密量取供試品溶液2ml，置100ml量瓶中，用水稀釋至刻度，搖勻。

系統適用性溶液　取生長抑素對照品約10mg，置20ml量瓶中，加30%過氧化氫溶液1ml，放置1小時，加水稀釋至刻度，搖勻，濾過，取續濾液。

色譜條件　用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以磷酸溶液（取磷酸11ml，加水800ml，用三乙胺調節pH值至2.3，用水稀釋至1000ml）為流動相A，以乙腈為流動相B；流速為每分鍾1.5ml；檢測波長為215nm；按下表進行梯度洗脱；進樣體積50μl。

系統適用性要求　系統適用性溶液色譜圖中，理論板數按生長抑素峰計算不低于2000，生長抑素峰與其相對保留時間約為1.1的氧化降解物峰之間的分離度應不小于2.0。

測定法　精密量取供試品溶液與對照溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。

限度　供試品溶液色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的0.5倍（1.0%），各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積（2.0%）。

水分　取本品，照水分測定法（通則0832第一法）測定，含水分不得過8.0%。

細菌內毒素　取本品，依法檢查（通則1143），每1mg生長抑素中含內毒素的量應小于30EU。

【含量測定】

照高效液相色譜法（通則0512）測定。

供試品溶液　取本品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中含0.1mg的溶液。

對照品溶液　取生長抑素對照品適量，精密稱定，加水溶解並定量稀釋制成每1ml中含0.1mg的溶液。

色譜條件　用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；以磷酸溶液（取磷酸11ml，加水800ml，用三乙胺調節pH值至2.3，用水稀釋至1000ml）-乙腈（75：25）為流動相；流速為每分鍾1.5ml；檢測波長為215nm；進樣體積20μl。

系統適用性要求　理論板數按生長抑素峰計算不低于1500。

測定法　精密量取供試品溶液與對照品溶液，分別注入液相色譜儀，記錄色譜圖。按外標法以峰面積計算。

【類別】

垂體激素釋放抑制類藥。

【貯藏】

遮光，密封，在冷處保存。

【制劑】

注射用生長抑素